Was Sie über Odefsey wissen sollten (Emtricitabin, Tenofovir AF, Rilpivirin)

Odefsey ist ein Kombinationspräparat mit einer Pille und fester Dosis, das zur Behandlung von HIV eingesetzt wird. Erhältlich in Tablettenform, kann es bei Erwachsenen und einigen Kindern angewendet werden. Es besteht aus drei verschiedenen antiretroviralen Wirkstoffen:

• Emtricitabin, allgemein FTC genannt, ein Nukleosid-Reverse-Transkriptase-Inhibitor (NRTI)
• Rilpivirin, ein Nicht-Nukleosid-Reverse-Transkriptase-Inhibitor (NNRTI)
• Tenofoviralafenamid (TAF), ein weiterer NRTI

Odefsey wird allein angewendet und benötigt keine zusätzlichen Medikamente, um die Virussuppression zu erreichen und aufrechtzuerhalten.

Odefsey hemmt verschiedene Stadien des HIV-Replikationszyklus. Sowohl FTC als auch TAF blockieren ein genanntes Enzymumgekehrte Transkriptasedass HIV verwendet, um seine virale RNA in DNA umzuwandeln, um die genetische Maschinerie der Zelle zu "entführen". Rilpivirin wirkt ähnlich, blockiert jedoch nicht die Bildung doppelsträngiger DNA, sondern bindet an das Enzym selbst, um dessen Aktivität zu blockieren.

Odefsey ist die zweite antiretrovirale Kombination zur Verwendung von TAF, einer "verbesserten" Form von Tenofovirdisoproxilfumarat (TDF), die in den Arzneimitteln Truvada (FTC + TDF) und Atripla (Efavirenz + FTC + TDF) enthalten ist. Als solches kann es als Verbesserung gegenüber Complera auf TDF-Basis (FTC + Rilpivirin + TDF) angesehen werden.

TAF wird als TDF überlegen angesehen, da es eine weitaus geringere Dosis erfordert, um die gleichen Wirkungen zu erzielen. Als Prodrug - dh eine inaktive Verbindung, die im Körper zur Herstellung eines Arzneimittels metabolisiert wird - verursacht TAF eine geringere Arzneimittelakkumulation im Blutkreislauf, wodurch das bei TDF beobachtete Risiko einer Nierentoxizität verringert wird.

Verwendet

Odefsey wurde im März 2016 von der US-amerikanischen Food and Drug Administration (FDA) zur Anwendung bei Erwachsenen und Kindern mit einem Gewicht von mindestens 35 Kilogramm zugelassen. Es ist zur Anwendung bei neu behandelten Personen mit einer Viruslast von 100.000 oder weniger angezeigt.

Odefsey kann auch verwendet werden, um eine derzeitige Therapie (wie Complera) zu ersetzen, wenn die Person eine nicht nachweisbare Viruslast oder mindestens sechs Monate hatte, in der Vergangenheit kein Behandlungsversagen aufgetreten ist und keine Resistenz gegen eines der in Odefsey verwendeten antiretroviralen Medikamente aufweist. .

Es gibt keine Off-Label-Anwendungen für Odefsey und keine generischen Formen des Arzneimittels.

Vor der Einnahme

Bei der Diagnose HIV wird Ihr Arzt einen genetischen Resistenztest anordnen, um festzustellen, ob sich in Ihrem "Viruspool" arzneimittelresistente Varianten befinden. Anhand der Testergebnisse, die auch als Genotypisierung bezeichnet werden, kann Ihr Arzt feststellen, auf welche antiretroviralen Medikamente Sie empfindlich reagieren und auf welche nicht.

Da Arzneimittelresistenzen übertragen werden können, dh von einer Person zur nächsten weitergegeben werden, wird die Prüfung der genetischen Resistenz als unabdingbar angesehen, um die Arzneimittel mit der größten Gesamtsensitivität und -beständigkeit auszuwählen.

Wenn Sie zu Odefsey wechseln, kann Ihr Arzt auch einen phänotypischen Test anordnen, bei dem Ihr Virus individuell antiretroviralen Medikamenten ausgesetzt wird, um festzustellen, gegen welche Sie am empfindlichsten sind.

Vorsichtsmaßnahmen und Gegenanzeigen

Odefsey kann bei Menschen, die mit Hepatitis B koinfiziert sind, zu einer Verschlechterung der Lebersymptome führen. Aus diesem Grund wird ein Hepatitis-B-Test durchgeführt, um zu überprüfen, ob Sie an der Krankheit leiden, sowie Leberfunktionstests, um den Status zu bewerten deiner Leber.

Odefsey ist für die Anwendung bei Personen kontraindiziert, die Medikamente einnehmen, die die Konzentration von Rilpivirin im Blutkreislauf verringern können (siehe "Warnhinweise und Kontraindikationen" weiter unten). Es wird auch nie bei Menschen angewendet, die in beiden Formen eine schwere Überempfindlichkeitsreaktion auf FTC, Rilpivirin oder Tenofovir hatten.

Rilpivirin kann auch das sogenannte QT-Intervall in einem Elektrokardiogramm verlängern und möglicherweise zu einer Herzrhythmusstörung führen, die als Torsades de Pointes bezeichnet wird. Ihr Arzt muss feststellen, ob Sie Medikamente einnehmen, die eine QT-Verlängerung verursachen, und in diesem Fall entscheiden, ob Odefsey für Sie eine vernünftige Option ist.

Bevor Sie mit Odefsey beginnen, informieren Sie Ihren Arzt über alle Medikamente, die Sie einnehmen, ob verschreibungspflichtig, rezeptfrei, pflanzlich, ernährungsphysiologisch oder in der Freizeit.

Da die verschiedenen antiretroviralen Wirkstoffe in Odefsey über die Nieren oder die Leber ausgeschieden werden, sollte Odefsey bei Menschen mit vorbestehender Nieren- oder Leberfunktionsstörung mit Vorsicht angewendet werden, da dies zu Toxizität führen kann. Unter diesen Umständen ist die routinemäßige Überwachung der Nieren- und / oder Leberfunktion unerlässlich.

Andere antiretrovirale Kombinationen mit fester Dosis

Neben Odefsey gibt es 12 weitere Kombinationspräparate, die täglich mit einer Pille allein eingenommen werden können:

• Atripla (Efavirenz + FTC + TDF)
• Biktarvy (Bictegravir + FTC + TAF)
• Complera (FTC + Rilpivirin + TDF)
• Delstrigo (Doravirin + Lamivudin + TDF)
• Dovato (Dolutegravir + Lamivudin)
• Genvoya (Cobicistat + Elvitegravir + FTC + TAF)
• Juluca (Dolutegravir + Rilpivirin)
• Stribild (Cobicistat + Elvitegravir + FTC + TDF)
• Symfi (Efavirenz + Lamivudin + TDF)
• Symfi Lo (Efavirenz + Lamivudin + TDF)
• Symtuza (Cobicistat + Darunavir + FTC + TAF)
• Triumeq (Abacavir + Dolutegravir + Lamivudin)

Im Januar 2021 genehmigte die FDA die ersteeinmal im MonatAntiretrovirale Kombination namens Cabenuva, bestehend aus Cabotegravir und Rilpivirin, die einzeln durch Injektion verabreicht werden.

Dosierung

Odefsey ist als graue, längliche, filmbeschichtete Tablette erhältlich, die aus 200 Milligramm (mg) FTC, 25 mg Rilpivirin und 25 mg TAF besteht. Es ist auf der einen Seite mit "GSI" und auf der anderen mit "255" geprägt.

Odefsey wird einmal täglich mit dem Essen eingenommen.

Da Odefsey ein Medikament mit fester Dosis ist, kann die Dosis nicht geändert werden.

Wie zu nehmen und zu lagern

Odefsey muss mit fester Nahrung eingenommen werden, damit Rilpivirin richtig aufgenommen wird. Proteingetränke oder Nährgetränke reichen nicht aus. Wenn es nicht wie vorgeschrieben mit der Nahrung eingenommen wird, kann die Absorption von Rilpivirin um bis zu 40% reduziert werden.

Teilen, zerdrücken oder kauen Sie die Tablette nicht, da dies auch die Absorption beeinträchtigen kann.

Wenn Sie eine Dosis Odefsey vergessen haben, nehmen Sie sie ein, sobald Sie sich erinnern. Wenn es sich dem Zeitpunkt Ihrer nächsten Dosis nähert, überspringen Sie die ursprüngliche Dosis und fahren Sie wie gewohnt fort. Verdoppeln Sie die Dosen nicht.

Odefsey kann sicher bei Raumtemperatur gelagert werden, idealerweise in seinem originalen lichtbeständigen Behälter in einem kühlen, trockenen Schrank oder einer Schublade. Überprüfen Sie immer das Verfallsdatum und verwerfen Sie alle abgelaufenen Medikamente.

Nebenwirkungen

Odefsey kann bei manchen Menschen Nebenwirkungen verursachen. Die meisten sind im Allgemeinen vorübergehend und klingen im Laufe von Tagen oder Wochen ab, wenn sich Ihr Körper an die Behandlung anpasst. Viele Menschen haben überhaupt keine Nebenwirkungen.

Verbreitet

Die häufigsten Nebenwirkungen bei bis zu 2% der Benutzer sind:

• Kopfschmerzen
• Übelkeit
• Blähung
• Durchfall
• Schlaflosigkeit
• Ungewöhnliche Träume

Schwer

In seltenen Fällen kann Odefsey schwerwiegende Nebenwirkungen verursachen. Hierbei handelt es sich häufig um Personen mit bereits bestehenden Erkrankungen (oder kontraindizierten Medikamenten), die nicht angemessen untersucht wurden.

Einige der schwerwiegendsten Komplikationen im Zusammenhang mit Odefsey sind:

• Akute Exazerbationen von Hepatitis B: Zu den Symptomen gehören Müdigkeit, Übelkeit, Gelbsucht (Gelbfärbung der Augen), Bauchschmerzen, Appetitlosigkeit und dunkler Urin.
• Lebertoxizität: Die Symptome ähneln der akuten Hepatitis B, können aber auch Hautausschlag und Fieber umfassen.
• Neue oder sich verschlechternde Nierenfunktionsstörung: Zu den Symptomen gehören eine verminderte Urinausscheidung, Müdigkeit, Atemnot, Übelkeit und Schwellung des Gewebes aufgrund von Flüssigkeitsretention.
• Laktatazidose: Die abnormale Ansammlung von Milchsäure im Blutkreislauf kann schwerwiegend und sogar lebensbedrohlich werden, wenn sie nicht behandelt wird.
• Schwere Hautreaktionen: Seltene Fälle von Arzneimittelreaktionen mit Eosinophilie und systemischen Symptomen (DRESS) wurden bei Anwendern berichtet, die sich in schwerem Hautausschlag, Blasen, Fieber, Gesichtsschwellung und Hepatitis äußerten.
• Schwere Depression: Bei einigen Anwendern von Rilpivirin wurden schwere depressive Episoden, einschließlich Selbstmordgedanken, berichtet. Dies ist vor allem bei Menschen unter 18 Jahren zu sehen.
• Torsade de Pointes (TDP): Im Allgemeinen treten bei Menschen, die QT-Verlängerungsmedikamente einnehmen, Herzklopfen, Schwindel, Übelkeit, kalter Schweiß, Brustschmerzen, Atemnot und schneller Puls auf.

Warnung und Wechselwirkungen

Odefsey trägt eine Black-Box-Warnung, die Verbraucher und Angehörige der Gesundheitsberufe über das Risiko akuter Exazerbationen bei Menschen mit Hepatitis-Koinfektion informiert. Eine Black-Box-Warnung ist die strengste Empfehlung der FDA, die vermeidbare Komplikationen im Zusammenhang mit Arzneimitteln verhindern soll.

Odefsey kann bei Frauen fortgesetzt werden, die mit einer nicht nachweisbaren Viruslast schwanger werden. Da jedoch die Rilpivirinabsorption während der Schwangerschaft verringert sein kann, müssen Frauen ohne vollständige Virussuppression möglicherweise auf eine aktivere Wirkstoffkombination umgestellt werden.

Stillen wird für Mütter mit HIV unabhängig von der Behandlung nicht empfohlen, um das Risiko einer Mutter-Kind-Übertragung besser zu vermeiden.

Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten

Odefsey kann mit bestimmten Medikamenten interagieren, von denen einige die Medikamentenkonzentration beeinflussen können und andere unerwünschte Symptome wie Torsades de Points auslösen können.

Informieren Sie Ihren Arzt, wenn Sie eines der folgenden Medikamente entweder in Markennamen oder in generischer Form einnehmen:

• Antiarrhythmie-Medikamente: Quinidex (Chinidin), Norpace (Disopyramid), Pronestyl (Procainamid)
• Antibiotika: Robimycin (Erythromycin), Zagam (Sparfloxacin)
• Antikonvulsiva: Dilantin (Phenytoin), Luminal (Phenobarbital), Tegretol (Carbamazepin), Trileptal (Oxcarbazepin)
• Antipsychotika: Haldol (Haloperidol), Mellaril (Thioridazin)
• Medikamente gegen Tuberkulose: Mycobutin (Rifabutin), Priftin (Rifapentin), Rifadin (Rifampin), Rifamat (Rifampin + Isoniazid)
• Protonenpumpenhemmer (PPI): Kapidex (Dexlanprazol), Losec (Omprrarazol), Nexium (Esomeprazol), Prevacid (Lansoprazol), Protonix (Pantoprazol) oder andere PPI
• Steroidmedikamente: Decadron (Dexamethason)
• Johanniskraut

In einigen Fällen kann eine Wechselwirkung eine Dosisreduktion, eine Arzneimittelsubstitution oder die Trennung der Dosen um mehrere Stunden erfordern. In anderen Fällen ist möglicherweise keine Änderung erforderlich.