Penicillin ist ein Antibiotikum zur Behandlung bestimmter Arten von bakteriellen Infektionen. Häufige Nebenwirkungen sind Durchfall und Magenverstimmung. Einige Menschen reagieren möglicherweise allergisch auf Penicillin. Die Auswirkungen können von leicht bis schwer reichen.
Penicillin ist in oraler Form erhältlich und kann oral oder intravenös (IV, in eine Vene) oder intramuskulär (IM, in einem großen Muskel) injiziert werden. Und es gibt verschiedene Arten von Penicillin mit unterschiedlichen Wirkmechanismen.
Hintergrund
Alle Formen von Penicillin stammen zumindest teilweise von einem Pilz, der als bekannt istPenicillium chrysogenum.
Dem schottischen Wissenschaftler Alexander Fleming wird die Entdeckung von Penicillin im Jahr 1929 zugeschrieben, als er feststellte, dass Bakterienkulturen, die versehentlich mit "Schimmelpilzsaft" kontaminiert waren, vom Pilz abgetötet wurden. Erst 1941 gelang es Wissenschaftlern, das Medikament bei ihrem ersten Patienten erfolgreich zu isolieren, zu reinigen und zu testen, was das Zeitalter der Antibiotika einleitete.
In den 1960er Jahren konnten Wissenschaftler die ersten halbsynthetischen Penicillin-Medikamente entwickeln, mit denen ein breiteres Spektrum bakterieller Infektionen behandelt werden kann. Etwa zur gleichen Zeit erkannten sie die Gefahr einer Penicillinresistenz, bei der mutierte Bakterienstämme, die gegen das Antibiotikum resistent waren, auftauchten und in einer Population übertragen wurden.
Heutzutage gibt es eine wachsende Anzahl von bakteriellen Infektionen, die entweder vollständig oder teilweise resistent gegen die ursprünglichen Penicillin-Medikamente sind, einschließlichNeisseria gonorrhoeae(Gonorrhoe) und Methicillin-resistentStaphylococcal aureus(MRSA).
Streptokokken-Pneumonie(eine Art von bakterieller Lungenentzündung) und bestimmte Arten vonClostridiumundListeriaBakterien sprechen auch weniger auf diese Antibiotika an.
Es ist bekannt, dass der übermäßige Einsatz von Antibiotika in Nutztieren zur Förderung des Wachstums das Risiko resistenter Bakterien, einschließlich Superbugs, entlang der gesamten Nahrungskette erhöht. Aufgrund dieser wachsenden globalen Besorgnis haben die USA die Verwendung von Antibiotika für das Wachstum verboten Tierförderung im Jahr 2017.
Typen
Penicilline gehören zu einer größeren Familie von Arzneimitteln, die als Beta-Lactam-Antibiotika bekannt sind. Diese Arzneimittel haben eine ähnliche Molekülstruktur und bestehen aus einem Ring aus vier Atomen, der als Beta-Lactam bezeichnet wird. Jede Art von Penicillin hat zusätzliche Seitenketten, die ihre Aktivität bestimmen.
Penicilline binden an Moleküle an den Wänden von Bakterien, die Peptidoglycan genannt werden. Wenn sich die Bakterien teilen, verhindert Penicillin, dass sich Proteine in der Zellwand wieder richtig zusammensetzen, wodurch die Bakterienzelle platzt und schnell stirbt.
Natürliche Penicilline sind solche, die direkt von ihnen abgeleitet sindP. chrysogenumPilze. Es gibt zwei natürliche Penicilline.
Semisynthetische Penicilline werden in einem Labor hergestellt, um chemischen Substanzen zu ähneln, die in gefunden wurdenP. chrysogenum. Es gibt vier Klassen von halbsynthetischen Penicillinen, einschließlich solcher häufig verschriebenen Antibiotika wie Amoxicillin und Ampicillin.
NatürlichPenicillin G (Benzylpenicillin)
Penicillin V (Phenoxymethylpenicillin)
Aminopenicilline (Ampicillin, Amoxicillin und Hetacillin)
Antistaphylokokken-Penicilline (Cloxacillin, Dicloxacillin, Nafcillin und Oxacillin)
Breitband-Penicilline (Carbenicillin, Mezlocillin, Piperacillin, Ticarcillin)
Beta-Lactamase-Inhibitor (Clavulansäure)
Jeder dieser Typen hat eine leicht unterschiedliche Molekülstruktur und kann anders als die anderen verabreicht werden.
Einige Penicilline haben keine direkte antibakterielle Aktivität. Sie werden in der Kombinationstherapie eingesetzt, um die Penicillinresistenz zu überwinden. Beispielsweise blockiert Clavulansäure ein Enzym, das von antibiotikaresistenten Bakterien (Beta-Lactamase) sekretiert wird und die Aktivität von Beta-Lactam-Antibiotika hemmt.
Verwendet
Penicilline werden zur Behandlung von bakteriellen Infektionen verwendet - und sie behandeln keine viralen, pilzlichen oder parasitären Infektionen. Die Medikamente sind im Allgemeinen gegen grampositive Bakterien wirksam, eine Gruppe von Bakterien, die Peptidoglycan an der Außenseite der Zellwand aufweisen. Bei gramnegativen Bakterien ist die Peptidoglycanschicht unter einer Schicht von Lipidzellen vergraben, was es dem Arzneimittel erschwert, auf das Molekül zuzugreifen.
Die Liste der grampositiven Bakterien, die mit Penicillinen behandelt werden können, umfasst die derClostridium, Listeria, Neisseria, Staphylococcal,undStreptokokkenGattung.
Natürliche Penicilline - Penicillin G und Penicillin V - werden noch heute verwendet und eignen sich zur Behandlung bestimmter häufiger und seltener bakterieller Infektionen.
• Bakterielle Endokarditis
• Bakterielle Meningitis
• Cellulitis
•Diphtherie
•Gangrän
• Nekrotisierende Enterokolitis
• Pneumokokken-Pneumonie
• Halsentzündung
• Syphilis (fortgeschritten verbreitet oder angeboren)
•Tetanus
•Mandelentzündung
• Cellulitis
• Zahnabszess
• Erysipel
•Rheumatisches Fieber
• Halsentzündung
• Streptokokken-Hautinfektionen
•Mandelentzündung
Im Gegensatz dazu können halbsynthetische Antibiotika wie Amoxicillin - eines der heute am häufigsten verschriebenen Antibiotika - zur Behandlung eines breiten Spektrums von Atemwegsinfektionen, Hautinfektionen und bakteriellen Infektionen wie zH. pylori, Lyme-Borreliose und akute Mittelohrentzündung.
Off-Label
Die Off-Label-Verwendung von Penicillinen ist üblich, wenn auch häufiger bei Arzneimitteln wie Amoxicillin und Ampicillin als bei natürlichen Penicillinen. Die Off-Label-Anwendung umfasst die Behandlung von Intensivpatienten mit Sepsis oder Neugeborenen mit akuter Atemnot. In keinem Fall sind die Medikamente für eine solche Verwendung indiziert, aber sie werden oft als notwendig angesehen, wenn keine anderen Behandlungsmöglichkeiten verfügbar sind.
Penicillin G wird manchmal off-label zur Behandlung von Gelenkprotheseninfektionen, Lyme-Borreliose und Leptospirose verwendet. Penicillin V wird gelegentlich off-label zur Behandlung von Lyme-Borreliose und Mittelohrentzündung oder zur Vorbeugung von Infektionen bei Personen verwendet, die sich einer Stammzelltransplantation unterziehen. .
Vor der Einnahme
Penicillin kann bei sachgemäßer Anwendung sehr wirksam sein. Trotzdem gibt es Fälle, in denen das Medikament eine Infektion nicht wirksam beseitigt. In solchen Fällen kann ein Antibiotika-Empfindlichkeitstest (auch als Antibiotika-Empfindlichkeitstest bezeichnet) verwendet werden, um festzustellen, ob die Infektion einer Person auf Penicillin anspricht.
Der Test beginnt mit der Kultivierung von Bakterien, die aus einem Tupfer Körperflüssigkeit entnommen wurden, und setzt die Bakterien dann in einem Labor direkt verschiedenen Penicillin-Typen aus. Antibiotika-Empfindlichkeitstests werden häufig bei Menschen mit ambulant erworbener Lungenentzündung angewendet, bei denen ein hohes Risiko für schwere Krankheiten oder den Tod besteht.
Vorsichtsmaßnahmen und Gegenanzeigen
Penicilline sind kontraindiziert, wenn Sie zuvor eine Allergie gegen ein Medikament aus der Penicillin-Familie hatten. Es sollte auch mit äußerster Vorsicht angewendet werden, wenn Sie in der Vergangenheit jemals eine schwere Überempfindlichkeitsreaktion hatten, einschließlich Anaphylaxie, Stevens-Johnson-Syndrom (SJS) oder toxischer epidermaler Nekrose (TEN).
Wenn Sie in der Vergangenheit allergisch auf Penicillin G oder Penicillin V reagiert haben, sind Sie möglicherweise - aber nicht unbedingt - allergisch gegen halbsynthetische Penicilline wie Amoxicillin oder Ampicillin.
Andere Beta-Lactam-Antibiotika sollten bei Menschen mit Penicillinallergie mit Vorsicht angewendet werden, da das Risiko einer kreuzreaktiven Allergie besteht, wenn auch nur geringfügig. Dies schließt Cephalosporin-Antibiotika wie Keflex (Cephalexin), Maxipime (Cefepim), Rocephin (Ceftriaxon) und Suprax (Cefixim) ein.
Wenn Sie befürchten, dass Sie gegen Penicillin allergisch sind, können Sie Hautallergietests durchführen lassen, um festzustellen, ob Sie auf eine winzige Menge des unter die Haut eingelegten Arzneimittels reagieren.
Penicillin sollte auch mit äußerster Vorsicht angewendet werden, wenn Sie ein akutes Nierenversagen haben. Penicillin wird hauptsächlich über die Nieren ausgeschieden, und eine verminderte Nierenfunktion kann dazu führen, dass sich das Medikament auf toxische Werte anreichert. Die sich daraus ergebende Überdosierung von Penicillin kann zu Symptomen von Unruhe, Verwirrtheit, Stupor, abnormalen Zuckungen und in seltenen Fällen zu Koma führen.
Dosierung
Die empfohlene Dosierung von Penicillin G und Penicillin V kann je nach Krankheit, Krankheit und Alter der behandelten Person variieren.
Die Dosen werden je nach Formulierung auf verschiedene Arten gemessen. Bei Erwachsenen wird das Medikament normalerweise in Einheiten oder Milligramm (mg) gemessen. Bei Kindern kann die Dosis in Milligramm pro Kilogramm Körpergewicht pro Tag (mg / kg / Tag) oder Einheiten pro Kilogramm Körpergewicht pro Tag (Einheiten / kg / Tag) berechnet werden.
Kinder: 150.000 bis 250.000 Einheiten / kg / Tag in vier aufgeteilten Dosen für 7 bis 14 Tage
Kinder: 150.000 bis 300.000 Einheiten / kg / Tag in vier bis sechs aufgeteilten Dosen (Dauer variiert je nach Schwere der Erkrankung)
Kinder: 150.000 bis 300.000 Einheiten / kg / Tag in vier bis sechs aufgeteilten Dosen (Dauer variiert je nach Schwere der Erkrankung)
Kinder: 200.000 bis 300.000 Einheiten / kg / Tag in vier bis sechs aufgeteilten Dosen für 10 bis 14 Tage
Kinder: 125 bis 250 mg alle 12 Stunden nach Bedarf
Kinder: 10 Tage lang alle 8 bis 12 Stunden 250 bis 500 mg
Änderungen
Wenn Sie an einer Nierenerkrankung leiden, benötigen Sie möglicherweise eine niedrigere Penicillin-Dosis, um eine Arzneimitteltoxizität zu verhindern. Eine Dosisreduktion wird normalerweise empfohlen, wenn die Kreatinin-Clearance (ein Maß für die Nierenfunktion) weniger als 10 Milliliter pro Minute (ml / min) beträgt.
Wenn Sie dagegen mit Hämodialyse behandelt werden, benötigen Sie möglicherweise eine höhere Dosis, da durch Hämodialyse die Entfernung von Penicillin aus dem Blut beschleunigt werden kann.
Wie zu nehmen und zu lagern
Penicillin G.
Penicillin G ist entweder als vorgemischte Lösung oder als Pulver erhältlich, das mit sterilem Wasser zur Injektion rekonstituiert wird. Die vorgemischte Lösung kann im Kühlschrank oder Gefrierschrank aufbewahrt werden, während die Pulverformulierung sicher bei Raumtemperatur aufbewahrt werden kann. .
Penicillin G-Injektionen werden nicht selbst verabreicht.
Penicillin V.
Penicillin V ist als Tablette zum Einnehmen oder als Pulver mit Kirschgeschmack und Wasser erhältlich. Beide können sicher bei Raumtemperatur gelagert werden. Sobald das Pulver rekonstituiert ist, sollte es im Kühlschrank aufbewahrt und nach 14 Tagen verworfen werden.
Penicillin V sollte auf leeren Magen eingenommen werden, um eine maximale Absorption zu gewährleisten. Es sollte mindestens eine Stunde vor einer Mahlzeit oder mindestens zwei Stunden nach einer Mahlzeit eingenommen werden.
Wenn Sie eine Dosis Penicillin V vergessen haben, nehmen Sie sie ein, sobald Sie sich erinnern. Wenn es sich dem Zeitpunkt Ihrer nächsten Dosis nähert, überspringen Sie die Dosis und fahren Sie wie gewohnt fort. Verdoppeln Sie niemals die Dosierung.
Benutze nach Anweisung
Nehmen Sie Penicillin immer wie angegeben und vollständig ein. Hör nicht auf, weil du dich gut fühlst. Sie müssen den gesamten Kurs absolvieren, damit alle Bakterien ausgerottet werden. Kleine Mengen verbleibender Bakterien können sich nach Beendigung der Behandlung vermehren.
Nebenwirkungen
Die meisten Penicillin-Nebenwirkungen sind mild und vorübergehend und klingen ohne Behandlung von selbst ab. Aber manchmal können Nebenwirkungen schwerwiegend - und sogar lebensbedrohlich - sein und eine Notfallversorgung erfordern.
Verbreitet
Die häufigsten Nebenwirkungen von Penicillinen (die mindestens 1% der Anwender betreffen) sind:
- Durchfall
- Kopfschmerzen
- Magenverstimmung
- Übelkeit oder Erbrechen
- Hautausschlag oder Nesselsucht (normalerweise leicht bis mittelschwer)
- Schmerzen an der Injektionsstelle (mit Penicillin G)
- Schwarzhaarige Zunge
- Muskelzuckungen
- Mundsoor
- Vaginale Hefeinfektion
Fieber und Angioödeme (Schwellung des Gewebes) können ebenfalls auftreten, sind jedoch seltener.
Schwer
Eines der schwerwiegendsten Probleme im Zusammenhang mit der Anwendung von Penicillin ist das Risiko einer potenziell lebensbedrohlichen Ganzkörperallergie, die als Anaphylaxie bezeichnet wird. Eine echte Penicillin-induzierte Anaphylaxie betrifft etwa ein bis fünf von 100.000 Menschen.
Anaphylaxie kann ernsthaften Schaden anrichten, wenn sie nicht behandelt wird. Es kann zu Schock, Koma, Atem- oder Herzversagen und sogar zum Tod führen.
Wann man 911 anruft
Suchen Sie eine Notfallversorgung auf, wenn nach der Einnahme einer Penicillin-Dosis einige oder alle Symptome einer Anaphylaxie auftreten:
- Kurzatmigkeit
- Keuchen
- Schwindel, Benommenheit oder Ohnmacht
- Starker Hautausschlag oder Nesselsucht
- Schneller oder unregelmäßiger Herzschlag
- Schwellung von Gesicht, Zunge oder Rachen
- Ein Gefühl des bevorstehenden Untergangs
In seltenen Fällen können Penicilline eine akute interstitielle Nephritis verursachen, eine entzündliche Nierenerkrankung, die am häufigsten durch eine abnormale Immunreaktion auf Medikamente verursacht wird. Zu den Symptomen gehören Übelkeit, Hautausschlag, Fieber, Schläfrigkeit, verminderte Urinausscheidung, Flüssigkeitsretention und Erbrechen. Die meisten Fälle sind mild, aber einige können schwerwiegend werden und eine akute Nierenverletzung verursachen.
Penicilline sind wie alle Antibiotika mit einem erhöhten Risiko verbundenClostridium difficileDurchfall. Dies wird verursacht, wenn Bakterien, die normalerweise im Darm vorhanden sind, durch Antibiotika ausgelöscht werden, was dies ermöglichtC. difficileBakterien zu vermehren. Die meisten Fälle sind mild und leicht behandelbar, aberC. difficileEs ist in seltenen Fällen bekannt, dass es zu schwerer fulminanter Kolitis, toxischem Megacolon und zum Tod kommt.
Warnungen und Wechselwirkungen
Penicilline gelten allgemein als sicher während der Schwangerschaft und Stillzeit. Vor diesem Hintergrund werden die Arzneimittel als Arzneimittel der Schwangerschaftskategorie B eingestuft, was bedeutet, dass Tierstudien kein Risiko für eine Schädigung des Fötus gezeigt haben, aber beim Menschen keine Beweise vorliegen.
Wenn Sie schwanger sind, eine Schwangerschaft planen oder stillen, sprechen Sie mit Ihrem Arzt, um die Vorteile und Risiken der Anwendung von Penicillin vollständig zu verstehen.
Eine Reihe von Medikamenten kann auch mit Penicillin interagieren, häufig indem sie um die Clearance in den Nieren konkurrieren. Dies kann die Penicillinkonzentration im Blut sowie das Risiko von Nebenwirkungen und Arzneimitteltoxizität erhöhen. Andere Medikamente können die Clearance von Penicillin aus dem Körper beschleunigen und die Wirksamkeit des Arzneimittels verringern.
Zu den Medikamenten, die wahrscheinlich mit Penicillin interagieren, gehören:
- Antikoagulanzien (Blutverdünner) wie Coumadin (Warfarin)
- Diuretika (Wasserpillen) wie Lasix (Furosemid) und Edecrin (Ethacrylsäure)
- Nichtsteroidale entzündungshemmende Medikamente wie Aspirin, Tivorbex (Indomethacin) und Phenylbutazon
- Sulfanomide wie Bactrim (Sulfamethoxazol / Trimethoprim), Azulfidin (Sulfasalazin) und Truxazol (Sulfisoxazol)
Um Wechselwirkungen zu vermeiden, informieren Sie Ihren Arzt immer über alle Medikamente, die Sie einnehmen, ob verschreibungspflichtig, rezeptfrei, ernährungsphysiologisch, pflanzlich oder in der Freizeit.
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