Was Sie über Genvoya wissen sollten (Elvitegravir, Cobicistat, Emtribitabin, Tenofovir AF)

Genvoya, auch als Quad-Pille bezeichnet, ist eine All-in-One-Tablette zur Behandlung von HIV bei Erwachsenen und älteren Kindern. Genvoya wird täglich eingenommen und besteht aus vier verschiedenen antiretroviralen Medikamenten:

• Elvitegravir, ein Integrase-Inhibitor
• Cobicistat, ein HIV-Booster
• Emtricitabin, ein Nukleosid-Reverse-Transkriptase-Inhibitor (NRTI)
• Tenofoviralafenamid (TAF), ein weiterer NRTI

Genvoya ist die erste Kombinationspille, die TAF verwendet, eine "verbesserte" Version von Tenofovirdisoproxilfumarat (TDF), die in den Arzneimitteln Truvada, Atripla und Complera enthalten ist. Als solches kann Genvoya als Verbesserung gegenüber Stribild angesehen werden, der Einzeltablettenformulierung, die aus Elvitegravir + Cobicistat + Emtricitabin + TDF besteht.

TAF gilt als überlegen gegenüber TDF, da es sich um ein Prodrug handelt, dh eine Substanz, die im Körper metabolisiert wird, um ein Medikament herzustellen. Aus diesem Grund erfordert TAF eine weitaus geringere Dosis und verursacht bei einigen Anwendern von TDF mit geringerer Wahrscheinlichkeit eine Nierenfunktionsstörung.

Antiretrovirale Medikamente heilen HIV nicht. Stattdessen blockieren die Medikamente ein Stadium im Replikationszyklus des Virus. Auf diese Weise kann das Virus auf nicht nachweisbare Werte unterdrückt werden und das Fortschreiten der Krankheit verhindern.

Mit Genvoya sind zwei Stufen blockiert: rEverse Transkription, in dem virale RNA in DNA umgewandelt wird, undIntegration, in dem die DNA in den Zellkern der Wirtszelle integriert wird, um die genetische Maschinerie zu "entführen", damit das Virus neue Kopien von sich selbst produzieren kann.

Verwendet

Genvoya wird zur Behandlung von HIV-Infektionen angewendet. Die Kombinationstablette mit fester Dosis wurde im November 2015 von der US-amerikanischen Food and Drug Administration für die Anwendung bei Erwachsenen und Kindern ab 12 Jahren zugelassen, die noch nie eine antiretrovirale Therapie erhalten haben und über 35 kg wiegen.

Da die Genvoya-Dosis fest ist und nicht geändert werden kann, kann Genvoya aufgrund des Risikos einer Arzneimitteltoxizität nicht bei Kindern unter 12 Jahren oder Kindern unter 77 Pfund angewendet werden.

Genvoya kann auch verwendet werden, um ein antiretrovirales Arzneimittelregime zu ersetzen, solange die Person eine nicht nachweisbare Viruslast aufweist.

Es gibt keine Off-Label-Anwendungen für Genvoya oder generische Versionen des Arzneimittels.

Vor der Einnahme

Vor der Einnahme von Genvoya wird Ihr Arzt Tests anordnen, wenn Sie noch nie antiretrovirale Medikamente erhalten haben oder die Behandlung ändern. Das Hauptziel der Tests ist es, sicherzustellen, dass Sie gegen keines der Medikamente in Genvoya (oder eine andere antiretrovirale Therapie) resistent sind.

Da Arzneimittelresistenzen übertragen werden können, dh von einer Person zur nächsten weitergegeben werden, ist es möglich, dass eine neu infizierte Person gegen bestimmte antiretrovirale Arzneimittel resistent ist. Das gleiche kann bei jedem auftreten, der zuvor antiretroviralen Medikamenten ausgesetzt war, bei denen sich im Laufe der Zeit auf natürliche Weise Resistenzen entwickeln können.

Die folgenden Tests können resistente Mutationen oder die Anfälligkeit des Virus für verschiedene antiretrovirale Medikamente identifizieren:

• Genetische Resistenztests: Ein Bluttest, der die Anzahl und Art der Mutationen identifizieren kann, die Resistenzen verleihen
• Phänotypische Tests: Eine Blutuntersuchung, mit der das Virus isoliert wird, damit es allen verfügbaren antiretroviralen Medikamenten ausgesetzt werden kann, um festzustellen, welche davon wirksam sind

Vorsichtsmaßnahmen und Gegenanzeigen

Genvoya ist für die Anwendung bei Personen kontraindiziert, die zuvor überempfindlich auf eines der in der Tablette enthaltenen Arzneimittel reagiert haben.

Genvoya wird bei Menschen vermieden, die mit HIV und Hepatitis B koinfiziert sind. Genvoya kann die akuten Hepatitis B-Symptome wie Müdigkeit, Übelkeit, Erbrechen, Bauchschmerzen, dunkler Urin und Gelbsucht (Gelbfärbung der Haut oder der Augen) stark verschlimmern. .

Obwohl Genvoya die Nieren weniger belastet als TDF-basierte Therapien, wird es bei Menschen mit bereits bestehenden Nierenproblemen mit Vorsicht angewendet. Aufgrund des Mangels an Forschung rät die FDA von der Anwendung von Genvoya bei Personen mit einer geschätzten Kreatinin-Clearance unter 30 Millilitern pro Minute (ml / min) ab.

Genvoya kann auch Knochenmineralverlust verursachen. Während dies für die meisten Menschen im Allgemeinen kein Problem darstellt, sollten bei Menschen mit Osteoporose oder pathologischen Knochenbrüchen in der Vorgeschichte BMD-Tests (Bone Mass Density) durchgeführt werden, um sicherzustellen, dass sie geeignete Kandidaten für das Medikament sind.

Andere kombinierte antiretrovirale Medikamente

Neben Genvoya gibt es 12 weitere Kombinationspräparate, die einmal täglich eingenommen werden können:

• Atripla (Efavirenz + FTC + TDF)
• Biktarvy (Bictegravir + FTC + TAF)
• Complera (FTC + Rilpivirin + TDF)
• Delstrigo (Doravirin + Lamivudin + TDF)
• Dovato (Dolutegravir + Lamivudin)
• Juluca (Dolutegravir + Rilpivirin)
• Odefsey (Emtricitabin + Rilpivirin + TAF)
• Stribild (Cobicistat + Elvitegravir + FTC + TDF)
• Symfi (Efavirenz + Lamivudin + TDF)
• Symfi Lo (Efavirenz + Lamivudin + TDF)
• Symtuza (Cobicistat + Darunavir + FTC + TAF)
• Triumeq (Abacavir + Dolutegravir + Lamivudin

Im Januar 2021 genehmigte die FDA das erste einmal monatliche antiretrovirale Kombinationsschema namens Cabenuva, das aus getrennten injizierbaren Dosen der Medikamente Cabotegravir und Rilpivirin bestand.

Dosierung

Genvoya wird als grüne, längliche, filmbeschichtete Tablette hergestellt, die auf der einen Seite mit "GSI" und auf der anderen Seite mit "510" geprägt ist. Jede Tablette enthält 150 Milligramm (mg) Elvitegravir, 150 mg Cobicistat, 200 mg Emtricitabin und 10 mg TAF.

Genvoya wird einmal täglich mit dem Essen oral eingenommen. Es sollte nicht zusammen mit einem anderen antiretroviralen Medikament zur Behandlung von HIV eingenommen werden.

Wie zu nehmen und zu lagern

Das Medikament Elvitegravir benötigt Nahrung, insbesondere Fette, damit das Medikament richtig im Darm aufgenommen werden kann. Eine fettreiche Mahlzeit ist einer fettarmen Mahlzeit vorzuziehen.

Genvoya kann bei Raumtemperatur gelagert werden, idealerweise bei oder unter 30 ° C. Es ist am besten, die Tabletten in ihrem ursprünglichen lichtbeständigen Behälter in einer dunklen, kühlen Schublade oder einem Schrank aufzubewahren. Bewahren Sie Genvoya nicht auf einer sonnigen Fensterbank oder in Ihrem Handschuhfach auf. Verwerfen Sie alle Pillen, die abgelaufen sind.

Wenn Sie eine Dosis Genvoya vergessen haben, nehmen Sie sie ein, sobald Sie sich erinnern. Wenn es sich dem Zeitpunkt Ihrer nächsten Dosis nähert, überspringen Sie die ursprüngliche Dosis und fahren Sie wie gewohnt fort. Verdoppeln Sie die Dosen nicht.

Nebenwirkungen

Genvoya ist mit weniger Nebenwirkungen verbunden als viele der antiretroviralen Medikamente der früheren Generation. Wenn sie auftreten, sind sie in der Regel mild und vorübergehend und klingen innerhalb von ein bis zwei Wochen nach Beginn der Behandlung ab.

Verbreitet

Laut Marktforschung waren die häufigsten Nebenwirkungen des Genvoya-Konsums (in der Reihenfolge der Häufigkeit):

• Übelkeit (10% der Benutzer)
• Durchfall (7% der Benutzer)
• Kopfschmerzen (6% der Benutzer)
• Müdigkeit (5% der Benutzer)

Schwer

In seltenen Fällen ist bekannt, dass Genvoya schwerwiegende Nebenwirkungen verursacht, die zu schwerwiegenden und möglicherweise lebensbedrohlichen Komplikationen führen, wie z.

• Nierenversagen, am häufigsten bei Menschen mit vorbestehender Nierenfunktionsstörung
• Hepatomegalie, die abnormale Lebervergrößerung im Zusammenhang mit NRTIs, am häufigsten bei Menschen mit vorbestehender Lebererkrankung
• Osteomalazie, die Erweichung des Knochens im Zusammenhang mit der Anwendung von Tenofovir
• Laktatazidose, der möglicherweise lebensbedrohliche Aufbau von Milchsäure im Blutkreislauf

Warnungen und Wechselwirkungen

Genvoya ist mit einer Black-Box-Warnung versehen, die Verbraucher und Angehörige der Gesundheitsberufe auf das Risiko einer schweren Hepatitis-B-Exazerbation und Hepatomegalie bei Konsumenten des Arzneimittels hinweist. Die Beratung basiert größtenteils auf Erfahrungen mit TDF und NRTIs und nicht auf TAF selbst.

Genvoya ist ein Medikament der Schwangerschaftskategorie B, was bedeutet, dass Tierstudien kein Risiko für eine Schädigung des Fötus gezeigt haben, aber dass gut kontrollierte Studien am Menschen fehlen.

Obwohl Genvoya im Allgemeinen während der Schwangerschaft als sicher gilt, sprechen Sie mit Ihrem Arzt, um die Vorteile und Risiken einer Behandlung abzuwägen, wenn Sie schwanger sind oder eine Schwangerschaft planen.

Arzneimittel-Wechselwirkungen

Es ist bekannt, dass Genvoya aufgrund der Konkurrenz um ein Leberenzym namens Cytochrom P450 (CYP450) mit vielen Arzneimitteln interagiert. Dies ist ein Enzym, auf das viele Medikamente, einschließlich Genvoya, für die Metabolisierung angewiesen sind.

Die gleichzeitige Anwendung von Arzneimitteln, die starke CYP450-Induktoren sind, kann zu einem dramatischen Abfall der Arzneimittelkonzentration von Genvoya führen, dessen Wirksamkeit verringern und das Risiko eines Behandlungsversagens erhöhen.

Genvoya darf nicht mit folgenden Medikamenten oder Nahrungsergänzungsmitteln eingenommen werden:

• Antipsychotika: Orap (Pimozid)
• Benzodiazepine: Halcion (Triazolam), Versed (Midazolam)
• Medikamente gegen gastrointestinale Motilität: Propulsid (Cisaprid)
• Hepatitis-B-Medikamente: Hepsera (Adefovir)
• Migränemedikamente: DHE 45 (Dihydroergotamin), Ergostat (Ergotamin), Migergot (Koffein + Ergotamin), Medihaler Ergotamin, Methergine (Methylergotamin) und andere
• Prostatamedikamente: Uroxatral (Alfuzosin)
• Medikamente gegen pulmonale Hypertonie: Revatio (Sildenafil)
• Johanniskraut
• Statine: Mevacor (Lovastatin), Pravachol (Pravastatin), Zocor (Simvastatin) und andere
• Tuberkulose-Medikamente: Mycobutin (Rifabutin), Rifater (Rifampin + Isoniazid + Pyrazinamid), Rifamat (Rifampin + Isoniazid), Rifadin (Rifampin), Priftin (Rifapentin) und andere

Andere Medikamente können mit Genvoya interagieren und erfordern möglicherweise eine Substitution des Arzneimittels, eine Dosisreduktion oder die Trennung der Dosen um mehrere Stunden.

Um Wechselwirkungen zu vermeiden, informieren Sie Ihren Arzt immer über alle Medikamente, die Sie einnehmen, ob verschreibungspflichtig, rezeptfrei, pflanzlich, ernährungsphysiologisch oder in der Freizeit.