Liste der zugelassenen antiretroviralen HIV-Medikamente

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Antiretrovirale Medikamente werden zur Behandlung von HIV-Infektionen eingesetzt. Sie blockieren eine Phase des Lebenszyklus des Virus und verhindern so die Replikation. Die Medikamente sind in sechs verschiedene Klassen unterteilt, die weitgehend auf dem Stadium des Lebenszyklus basieren, den sie hemmen.

Ab 2021 hat die US-amerikanische Gesundheitsbehörde (Food and Drug Administration) 26 einzelnen Arzneimitteln und 22 FDC-Arzneimitteln (Fixed Dosed Combination), die aus zwei oder mehr antiretroviralen Arzneimitteln bestehen, die Zulassung erteilt. Dazu gehört das erste antiretrovirale Arzneimittelregime namens Cabenuva, das dies erfordert eine einmal monatliche Injektion, anstatt jeden Tag eine orale Dosis einnehmen zu müssen.

Die antiretrovirale Therapie ändert sich schnell. Neuere Arzneimittel bieten nur wenige Nebenwirkungen, eine längere Haltbarkeit und ein geringeres Risiko für Arzneimittelresistenzen. In der Vergangenheit wurde die antiretrovirale Therapie als "Cocktail" mit drei Medikamenten beschrieben. Bei einer verbesserten Pharmakokinetik und einer längeren Arzneimittelhalbwertszeit kann die antiretrovirale Therapie heute möglicherweise nur zwei gemeinsam formulierte Arzneimittel umfassen.

Während seit 2010 mehrere neue antiretrovirale Medikamente in das Behandlungsarsenal aufgenommen wurden, wurden ältere wie Crixivan (Indinavir), Invirase (Saquinavir), Rescriptor (Delavirdin), Videx (Didanosin), Viracept (Nelfinavir) und Zerit (Stavudin) hinzugefügt eingestellt und nicht mehr verwendet.

Eintritts- / Bindungshemmer

Entsprechend ihrem Namen blockieren Eintritts- / Bindungshemmer die Fähigkeit des Virus, sich an gesunde Wirtszellen zu binden oder in diese einzudringen. Sie tun dies, indem sie an verschiedene Rezeptoren auf der Oberfläche der Wirtszelle binden, die HIV verwendet, um sich an die Zelle zu binden und / oder in diese einzutreten. Ohne die Mittel, um in eine Zelle einzudringen, kann sich HIV nicht replizieren.

Arzneimittelklasse: Eintritts- / BindungshemmerMarkennameGattungsbezeichnungTypische Dosierung für ErwachseneErnährungsnotizenFuzeonEnfuvirtid90 mg 2x / Tag injiziertUnzutreffendRukubioFostemsavirEine 600 mg Tablette 2x / TagMit oder ohne Essen eingenommenSelzentryMaraviroc-Eine 150 mg Tablette 2x / Tag
-Eine 300 mg Tablette 2x / Tag
-Zwei 300 mg Tabletten 2x / TagMit oder ohne Essen eingenommenTrogarzoIbalizumab-2.000 mg intravenöse Infusion als Induktionsdosis
-800 mg intravenöse Infusion alle zwei WochenUnzutreffend

Integrase-Inhibitoren

Integrase-Inhibitoren blockieren den Einbau von HIV-DNA in die DNA der Wirtszelle, ein Prozess, der als Integration bekannt ist. Sie hemmen dazu ein virales Enzym, das als Integrase bekannt ist.

Arzneimittelklasse: Integrase-InhibitorenMarkennameGattungsbezeichnungTypische Dosierung für ErwachseneErnährungsnotizenIsentressRaltegravirEine 400 mg Tablette 2x / TagMit oder ohne Essen eingenommenIsentress HDRaltegravirEine 600 mg Tablette 2x / TagMit oder ohne Essen eingenommenTivicayDolutegravir-Unbehandelte Patienten:
Eine 50 mg Tablette 1x / Tag
-Patienten mit Widerstand gegen Isentress:
Eine 50 mg Tablette 2x / TagMit oder ohne Essen eingenommenVocabriaCabotegravirEine 30-mg-Tablette 1x / Tag (speziell für einen Monat mit oralem Edurant als Induktionsdosis für die Cabenuva-Injektion mit verlängerter Freisetzung eingenommen - siehe "FDC-Medikamente" unten)Mit dem Essen genommen

Nucleosid-Reverse-Transkriptase-Inhibitoren

Damit sich HIV replizieren kann, verwendet es ein Enzym namens Reverse Transkriptase, um seine virale RNA in doppelsträngige DNA zu übersetzen, die dann in den Kern der Wirtszelle integriert wird, um ihre genetische Maschinerie zu "entführen". Auf diese Weise kann HIV beginnen, mehrere Kopien von sich selbst zu produzieren.

Nucleosid-Reverse-Transkriptase-Inhibitoren (NRTIs) blockieren die Wirkung der Reverse-Transkriptase und verhindern so die Replikation des Virus.

Arzneimittelklasse: Nucleosid-Reverse-Transkriptase-Inhibitoren (NRTIs)MarkennameGattungsbezeichnungTypische Dosierung für ErwachseneErnährungsnotizenEmtrivaEmtricitabin-Eine 100 mg Tablette 1x / Tag
-Eine 150 mg Tablette 2x / TagMit oder ohne Essen eingenommenEpivirLamivudin-Eine 300 mg Tablette 1x / Tag
-Eine 150 mg Tablette 2x / TagMit oder ohne Essen eingenommenRetrovirAZT, ZidovudinEine 300 mg Tablette 2x / TagEssen kann Magenbeschwerden lindernVireadTenofovirEine 300 mg Tablette 1x / TagMit oder ohne Essen eingenommenZiagenAbacavir-Zwei 300 mg Tabletten 1x / Tag
-Eine 300 mg Tablette 2x / TagMit oder ohne Essen eingenommen

Nicht-Nucleosid-Reverse-Transkriptase-Inhibitoren

Nicht-Nukleosid-Reverse-Transkriptase-Inhibitoren (NNRTIs) blockieren ebenfalls die Reverse-Transkriptase, jedoch auf andere Weise. Anstatt wie NRTIs an virale DNA zu binden, binden NNRTIs direkt an das Enzym und blockieren dessen Wirkung.

Arzneimittelklasse: Nicht-Nucleosid-Reverse-Transkriptase-Inhibitoren (NNRTIs)MarkennameGattungsbezeichnungTypische Dosierung für ErwachseneErnährungsnotizenEdurantRilpivirinEine 25 mg Tablette 1x / täglichMit einer Mahlzeit eingenommenIntelenceEtravirinEine 200 mg Tablette 2x / TagMit einer Mahlzeit eingenommenPifeltroDoravirinEine 100 mg Tablette 1x / TagMit oder ohne Essen eingenommenSustivaEfavirenzEine 600 mg Tablette 1x / TagAuf nüchternen Magen eingenommen, vorzugsweise vor dem SchlafengehenViramune IR (sofortige Freisetzung)Nevirapin-Erste 14 Tage:
200 mg Tablette 2x / Tag
-Wartungsdosis:
200 mg Tablette 2x / TagMit oder ohne Essen eingenommenViramune XR (Extended Release)Nevirapin-Erste 14 Tage:
Eine 200 mg IR-Tablette 1x / Tag
-Wartungsdosis:
Eine 400 mg XR-Tablette 1x / TagMit oder ohne Essen eingenommen

Proteaseinhibitoren

Proteaseinhibitoren (PIs) blockieren ein Enzym, das als Protease bekannt ist. Sobald HIV die genetische Maschinerie der Wirtszelle übernimmt, produziert es langkettige Proteine, die (durch Protease) in kleinere Stücke geschnitten werden müssen, um zu einem neuen Viruspartikel zusammengesetzt zu werden. Durch Bindung an Protease können die langkettigen Proteine ​​dies nicht geschnitten werden und neue Viruspartikel können nicht produziert werden.

Arzneimittelklasse: ProteaseinhibitorenMarkennameGattungsbezeichnungTypische Dosierung für ErwachseneErnährungsnotizenAptivusTipranavirZwei 250 mg Kapseln + 200 mg Norvir 2x / TagAm besten zu einer Mahlzeit einnehmenLexivaFosamprenavir-Zwei 700 mg Tabletten 2x / Tag
-Zwei 700 mg Tabletten + 100 mg Norvir 1x / Tag
-Patienten mit vorherigem PI-Versagen:
Eine 700 mg Tablette + 100 mg Norvir 2x / TagMit oder ohne Essen eingenommenPrezistaDarunavir-800 mg + 100 mg Norvir 1x / Tag
-Patienten mit bekannter Prezista-assoziierter Resistenz:
Eine 600 mg Tablette + 100 mg Norvir 2x / TagMit dem Essen genommenReyatazAtazanavir-Zwei 200 mg Kapseln 1x / Tag
-300 mg + 100 mg Norvir 1x / TagMit leichter Mahlzeit eingenommen

Pharmakokinetische Enhancer

Diese Medikamente werden auch als HIV-Booster bezeichnet und werden verwendet, um die Konzentration von Proteaseinhibitoren im Blutkreislauf zu "steigern". Ohne sie würde die Konzentration des begleitenden PI schnell unter das therapeutische Niveau fallen und dem Virus die Möglichkeit geben, sich zu replizieren.

Arzneimittelklasse: Pharmakokinetische EnhancerMarkennameGattungsbezeichnungTypische Dosierung für ErwachseneErnährungsnotizenNorvirRitonavirDie Dosierung hängt davon ab, mit welchen PIs es eingenommen wird
(Technisch ein Proteaseinhibitor)Mit oder ohne Essen eingenommenTybostCobicistat150 mg 1x / Tag
(Technisch ein CYP3A-Inhibitor)Mit dem Essen genommen

Kombinationspräparate mit fester Dosis

Fixed-Dose-Kombinationspräparate (FDC) reduzieren die tägliche Pillenbelastung, mit der eine Person mit HIV ansonsten möglicherweise konfrontiert ist, wenn sie sich einer antiretroviralen Therapie unterzieht. Einige FDC-Medikamente werden zusammen mit anderen antiretroviralen Mitteln verwendet. Andere werden ganz alleine benutzt.

Von den 22 in den USA zugelassenen FDC-Medikamenten sind 14 All-in-One-Behandlungen, die einmal täglich eingenommen werden.

Arzneimittel mit fester Dosiskombination (FDC)MarkennameInhaltTypische Dosierung für ErwachseneErnährungsnotizenAtripla600 mg Sustiva + 200 mg Emtriva + 300 mg VireadEine Tablette 1x / täglichAuf nüchternen Magen eingenommen, vorzugsweise vor dem SchlafengehenBiktarvy50 mg Bictegravir + 200 mg Emtriva + 25 mg TenofoviralafenamidEine Tablette 1x / täglichMit oder ohne Essen eingenommenCabenuva400-600 mg Cabotegravir + 600-900 mg Edurant (in separaten Fertigspritzen)-Initiationsinjektionen: Eine 600 mg Cabotegravir-Injektion und eine 900 mg Edurant-Injektion für den ersten Monat (nur nach einer Induktionsdosis von Vocabria - siehe "Intergrase-Inhibitoren" oben)
- Wartungsinjektionen: Eine 400 mg Cabotegravir-Injektion und eine 600 mg Edurant-Injektion 1x / Monat danachUnzutreffendCimduo300 mg Emtriva + 300 mg VireadEine Tablette 1x / TagMit oder ohne Essen eingenommenCombivir300 mg Retrovir
+ 150 mg EpivirEine Tablette 2x / TagEssen kann Magenbeschwerden lindernComplera25 mg Edurant + 200 mg Emtriva + 300 mg Viread-Eine Tablette 1x / Tag
-Für Personen, die Rifabutin einnehmen: Eine Tablette plus zusätzlich 25 mg Edurant 1x / TagMit dem Essen genommenDescovy200 mg Emtriva + 25 mg TenofoviralafenamidEine Tablette täglichMit oder ohne Essen eingenommenDelstrigo100 mg Pifeltro + 300 mg Epivir + 300 mg Viread-Eine Tablette 1x / Tag
-Für Personen, die Rifabutin erhalten: Eine Tablette 1x / Tag, gefolgt von 100 mg Pifeltro 12 Stunden späterMit oder ohne Essen eingenommenDovato50 mg Tivicay + 300 mg Epivir-Eine Tablette 1x / Tag
-Für Personen, die Rifabutin oder Carbemazepin erhalten: Eine Tablette 1x / Tag, gefolgt von 50 mg Tivicay 12 Stunden späterMit oder ohne Essen eingenommenEpzicom600 mg Ziagen
+ 300 mg EpivirEine Tablette 1x / TagMit oder ohne Essen eingenommenEvotaz300 mg Reyataz
+ 150 mg TybostEine Tablette 1x / TagMit dem Essen genommenGenvoya150 mg Elvitegravir + 150 mg Tybost +
200 mg Emtriva + 10 mg TenofoviralafenamidEine Tablette 1x / TagMit dem Essen genommenJuluca50 mg Tivicay + 25 mg Edurant-Eine Tablette 1x / Tag
-Für Personen, die Rifabutin einnehmen: Eine Tablette plus zusätzlich 25 mg Edurant 1x / TagMit dem Essen genommenKaletra200 mg Lopinavir + 50 mg Norvir- Zwei Tabletten 2x / Tag
-Personen mit weniger als 3 Mutationen, die mit Lopinavir-Resistenz assoziiert sind:
Vier Tabletten 1x / TagMit oder ohne Essen eingenommenOdefsey25 mg Edurant + 200 mg Emtriva + 25 mg TenofoviralafenamidEine Tablette 1x / TagMit dem Essen genommenPrezcobix800 mg Prezista
+ 150 mg TybostEine Tablette 1x / TagMit dem Essen genommenSymtuza800 mg Prezista + 150 mg Tybost + 200 mg Emtriva + 10 mg TenofoviralafenamidEine Tablette 1x / TagMit dem Essen genommenSymfi600 mg Sustiva + 300 mg Epivir + 300 mg VireadEine Tablette 1x / TagAuf nüchternen Magen eingenommen, vorzugsweise vor dem SchlafengehenSymfi Lo400 mg Sustiva + 300 mg Epivir + 300 mg VireadEine Tablette 1x / TagAuf nüchternen Magen eingenommen, vorzugsweise vor dem SchlafengehenStribild150 mg Elvitegravir + 150 mg Tybost +
200 mg Emtriva + 300 mg VireadEine Tablette 1x / TagMit dem Essen genommenTriumeq600 mg Ziagen + 50 mg Tivicay + 300 mg EpivirEine Tablette 1x / TagMit oder ohne Essen eingenommenTruvada300 mg Viread
+ 200 mg EmtrivaEine Tablette 1x / TagMit oder ohne Essen eingenommen