Was Sie über Descovy wissen sollten (Emtricitabin, Tenofovir Alafenamid)

Descovy ist ein Zwei-in-Eins-Medikament zur Behandlung von HIV bei Erwachsenen und Kindern. Die orale Tablette enthält Emtricitabin (a.k.a. FTC) und Tenofoviralafenamidfumarat (TAF), die beide zu einer Klasse von Arzneimitteln gehören, die als Nukleosid-Reverse-Transkriptase-Inhibitoren (NRTIs) bezeichnet werden.

NRTIs blockieren ein genanntes Enzymumgekehrte Transkriptasedass sich HIV replizieren muss. Auf diese Weise kann das Virus auf nicht nachweisbare Werte unterdrückt werden, wodurch das Fortschreiten der Krankheit verhindert wird.

Descovy wurde 2015 von der US-amerikanischen Food and Drug Administration (FDA) zur Behandlung von HIV zugelassen und wird in Kombination mit mindestens einem anderen antiretroviralen Medikament angewendet. Es gibt keine generischen Versionen von Descovy und keine flüssigen Suspensionen für Kinder.

Im Oktober 2019 genehmigte die FDA Descovy auch für die Präexpositionsprophylaxe (PrEP), eine Präventionsstrategie zur Verringerung des Infektionsrisikos bei Menschen ohne HIV.

Descovy gegen Truvada

Descovy kann als "verbesserte" Version von Truvada angesehen werden, wobei letztere Tenofovirdisoproxilfumarat (TDF) anstelle von TAF enthält. Von den beiden liefert TAF eine geringere Dosis Tenofovir, da es sich um ein Prodrug handelt (eine inaktive Substanz, die vom Körper in einen Wirkstoff umgewandelt wird). Dies trägt dazu bei, das Risiko einer Nierentoxizität bei einigen Anwendern von Truvada zu verringern.

Verwendet

Descovy wird in einer antiretroviralen Kombinationstherapie zur Behandlung von HIV-Infektionen bei Erwachsenen und Kindern mit einem Gewicht von mindestens 35 kg angewendet. Da die Dosis fest ist und nicht geändert werden kann, kann das Medikament aufgrund des Toxizitätsrisikos bei Personen unter 77 Pfund nicht angewendet werden.

Descovy kann auch allein für PrEP bei gefährdeten Erwachsenen und Jugendlichen mit einem Gewicht von mindestens 25 kg eingesetzt werden. Laut der Task Force für präventive Dienste in den USA gehören zu den Personen mit erhöhtem HIV-Risiko:

• Männer, die Sex mit Männern (MSM) haben, die in einer serodiskordanten Beziehung (gemischter Status) stehen, uneinheitlich Kondome benutzen oder in den letzten sechs Monaten eine sexuell übertragbare Krankheit hatten
• Heterosexuelle Frauen oder Männer, die in einer serodiskordanten Beziehung (gemischter Status) stehen, verwenden Kondome uneinheitlich mit einem Partner, dessen HIV-Status unbekannt ist, oder hatten in den letzten sechs Monaten eine sexuell übertragbare Krankheit
• Injizieren von Drogenkonsumenten, die sich Nadeln teilen oder riskanten Sex haben

Vor der Einnahme

Descovy kann bei der Erstbehandlung von HIV oder bei Patienten mit Therapieversagen eingesetzt werden. In beiden Fällen werden Blutuntersuchungen durchgeführt, um festzustellen, ob Sie arzneimittelresistente HIV-Varianten haben. Auf diese Weise können Sie die Kombination von Arzneimitteln auswählen, mit denen eine Virussuppression am besten erreicht werden kann.

Selbst wenn Sie gerade infiziert wurden, ist es möglich, ein arzneimittelresistentes Virus durch Sex, gemeinsame Nadeln und andere Übertragungsarten aufzunehmen.

Standardmäßig werden zwei Tests verwendet, um Ihren Virus zu "profilieren":

• Genetische Resistenztests, die bevorzugte Option, können die Arten und die Anzahl der Mutationen identifizieren, die Resistenz gegen bestimmte antiretrovirale Medikamente verleihen
• Phänotypische Tests, die typischerweise bei genetischen Resistenztests nach einem Behandlungsversagen verwendet werden, setzen das Virus direkt verschiedenen antiretroviralen Medikamenten aus, um festzustellen, welche am besten funktionieren

Vorsichtsmaßnahmen und Gegenanzeigen

Selbst wenn genetische und phänotypische Tests ergeben, dass Descovy eine wirksame Behandlungsoption ist, kann es bestimmte Bedingungen geben, die seine Verwendung kontraindizieren. Das Wichtigste unter ihnen ist eine frühere überempfindliche Reaktion auf Emtricitabin oder Tenofovir in beiden Formen.

Descovy muss möglicherweise auch bei Menschen mit chronischer Nierenerkrankung vermieden oder mit äußerster Vorsicht angewendet werden. Da die Medikamente über die Nieren ausgeschieden werden, können sie bei Patienten mit bereits bestehender Krankheit die Nierenfunktion beeinträchtigen.

Descovy sollte nicht verwendet werden, wenn die geschätzte Kreatinin-Clearance unter 30 Milliliter pro Minute (ml / min) liegt. Werte dieses Niveaus weisen auf eine schwere Nierenfunktionsstörung hin.

Wenn Descovy für PrEP verwendet wird, sollte der Benutzer vor Beginn der Therapie und danach mindestens alle drei Monate auf HIV untersucht werden.

Andere kombinierte antiretrovirale Medikamente

Neben Descovy gibt es 21 weitere Kombinationspräparate mit fester Dosis zur Behandlung von HIV, von denen 13 allein angewendet werden können:

• Atripla (Efavirenz + FTC + TDF)
• Biktarvy (Bictegravir + FTC + TAF)
• Cabenuva (Cabotegrivir + Rilpivirin)
• Cimduo (FTC + TDF)
• Combivir (Lamivudin + Zidovudin)
• Complera (FTC + Rilpivirin + TDF)
• Delstrigo (Doravirin + Lamivudin + TDF)
• Dovato (Dolutegravir + Lamivudin)
• Epzicom (Abacavir + Lamivudin)
• Evotaz (Atazanavir + Cobicistat)
• Genvoya (Cobicistat + Elvitegravir + FTC + TAF)
• Juluca (Dolutegravir + Rilpivirin)
• Kaletra (Lopinavir + Ritonavir)
• Odefsey (Emtricitabin + Rilpivirin + TAF)
• Prezcobix (Darunavir + Cobicistat)
• Symfi (Efavirenz + Lamivudin + TDF)
• Symfi Lo (Efavirenz + Lamivudin + TDF)
• Symtuza (Cobicistat + Darunavir + FTC + TAF)
• Stribild (Elvitegravir + Cobicistat + FTC + TDF)
• Triumeq (Abacavir + Dolutegravir + Lamivudin)
• Truvada (FTC + TDF)

Dosierungen

Descovy wird als blaue, rechteckige, filmbeschichtete Tablette hergestellt, die auf der einen Seite mit "GSI" und auf der anderen mit "225" geprägt ist. Jede Tablette enthält 200 Milligramm (mg) Emtricitabin und 25 mg TAF.

Die empfohlene Dosis variiert je nach Therapieziel:

• HIV-Behandlung: Eine Tablette täglich oral mit oder ohne Nahrung in Kombination mit mindestens einem anderen antiretroviralen Medikament eingenommen
• HIV PrEP: Eine Tablette täglich oral mit oder ohne Nahrung eingenommen

Wie zu nehmen und zu lagern

Descovy Tabletten sollten ganz geschluckt werden. Die Tabletten sollten niemals gekaut, gespalten oder zerkleinert werden, da dies die Arzneimittelaufnahme beeinträchtigen kann.

Wie bei allen HIV-Medikamenten ist es wichtig, dass Sie Ihre Medikamente jeden Tag ohne Unterbrechung einnehmen. Eine schlechte Haftung bleibt die Hauptursache für ein Versagen der Behandlung.

Wenn Sie eine Dosis vergessen haben, nehmen Sie sie ein, sobald Sie sich erinnern. Wenn es kurz vor dem Zeitpunkt Ihrer nächsten Dosis liegt, überspringen Sie die vergessene Dosis und fahren Sie wie gewohnt fort. Verdoppeln Sie die Dosen nicht, um aufzuholen.

Descovy kann bei Raumtemperatur gelagert werden, idealerweise unter 30 ° C. Bewahren Sie die Pillen zusammen mit der Silica-Trockenmittelpackung in ihrem originalen lichtbeständigen Behälter auf, um Feuchtigkeitsschäden zu vermeiden. Verwerfen Sie abgelaufene Descovy-Tabletten.

Nebenwirkungen

Obwohl Nebenwirkungen bei allen Medikamenten häufig sind, bieten NRTIs der neueren Generation wie Descovy weitaus weniger als die der Vergangenheit. Trotzdem gibt es seltene Fälle, in denen Descovy schwere und sogar lebensbedrohliche Nebenwirkungen verursachen kann.

Verbreitet

Die Nebenwirkungen von Descovy sind in der Regel mild und klingen mit ein oder zwei Wochen ab, wenn sich Ihr Körper an die Behandlung anpasst. Die häufigsten (in der Reihenfolge der Häufigkeit) sind:

• Durchfall (5% der Benutzer)
• Übelkeit (4% der Benutzer)
• Kopfschmerzen (2% der Benutzer)
• Magenverstimmung (2% der Benutzer)
• Müdigkeit (2% der Benutzer)

Im Jahr 2020 ergab die ENTDECKUNG, dass TAF einen hohen Cholesterinspiegel (Hypercholesterinämie) verursachen kann, eine Nebenwirkung, die bei TDF nicht beobachtet wird. Daher sollten Blutlipidtests routinemäßig durchgeführt werden, während Descovy oder eine andere TAF-basierte Therapie eingenommen wird.

In weniger als 1% der Fälle kann Descovy eine Arzneimittelallergie verursachen. In den meisten Fällen ist eine Unterbrechung der Behandlung erforderlich und nicht erforderlich. Anaphylaxie (eine möglicherweise tödliche Ganzkörperreaktion) tritt bei Descovy selten auf.

Schwer

Basierend auf früheren Erfahrungen mit Emtricitabin und Tenofovir haben Forscher fünf seltene, aber möglicherweise schwerwiegende Nebenwirkungen von Descovy identifiziert, auf die Sie achten sollten:

Akutes Nierenversagen

Descovy wirkt sich weniger auf die Nieren aus als Truvada, kann jedoch bei einigen Patienten zu neuen oder sich verschlechternden Nierenfunktionsstörungen führen. In seltenen Fällen kann ein Nierenversagen auftreten (obwohl dies nach dem Absetzen von Descovy tendenziell reversibel ist).

Akute Nierenfunktionsstörungen sind häufig asymptomatisch und können nur mit routinemäßigen Nierenfunktionstests festgestellt werden. Wenn sich Symptome entwickeln, können sie Folgendes umfassen:

• Reduzierter Urinurin
• Übermäßige Müdigkeit
• Anhaltende Übelkeit
• Kurzatmigkeit
• Schwellung der Unterschenkel, Knöchel oder Füße
• Schmerzen oder Druck in der Brust
• Unregelmäßiger Herzschlag
• Verwechslung

Unbehandelt kann akutes Nierenversagen zu Anfällen, Koma und Tod führen.

Knochendichteverlust

Wie bei Nierenfunktionsstörungen ist der Verlust der Knochenmineraldichte (BMD) bei Truvada häufiger als bei Descovy.

Trotzdem erleiden bis zu 10% der Descovy-Anwender einen Knochenverlust von mehr als 5% in der Lendenwirbelsäule, während 7% nach nur 48 Wochen Behandlung einen Verlust von mehr als 7% im Nacken erleiden.

Während die kurzfristigen Auswirkungen bei Erwachsenen als gering angesehen werden, ist der Verlust der BMD bei Kindern besorgniserregend. Dieser Grad an Knochenverlust während der Pubertät kann das Risiko von Frakturen (einschließlich Wirbelsäulen- und Hüftfrakturen) im späteren Erwachsenenalter signifikant erhöhen.

Da der Knochenverlust häufig asymptomatisch ist, empfehlen einige Ärzte gelegentliche DEXA-Scans (Dual Energy X-Ray Absorptiometry) für Kinder mit Langzeittherapien auf Tenofovir-Basis.

Laktatazidose

FTC und TAF können beide eine Ansammlung eines Abfallprodukts verursachen, das als Milchsäure im Blutkreislauf bekannt ist. Menschen, die übergewichtig sind oder seit vielen Jahren NRTIs anwenden, haben möglicherweise ein erhöhtes Risiko, eine schwerwiegende und möglicherweise lebensbedrohliche Erkrankung namens Laktatazidose zu entwickeln.

Zu den Symptomen einer Laktatazidose gehören:

• Übelkeit
• Erbrechen
• Bauchschmerzen
• Durchfall
• Extreme Müdigkeit
• Schwindel oder Benommenheit
• Muskelschmerzen
• Kalte Empfindungen

NRTI-induzierte Laktatazidose tritt normalerweise zwischen 4 und 28 Wochen nach Beginn der Behandlung auf. Wenn sich während der Einnahme von Descovy solche Symptome entwickeln, rufen Sie sofort Ihren Arzt an.

Entzündliches Syndrom der Immunrekonstitution (IRIS)

Es ist bekannt, dass FTC in seltenen Fällen eine Erkrankung auslöst, die als Immunrekonstitutions-Entzündungssyndrom (IRIS) bezeichnet wird. Dies tritt auf, wenn sich das Immunsystem zu erholen beginnt, dann aber plötzlich zu einer latenten oder asymptomatischen opportunistischen Infektion überreagiert.

Die übermäßige Entzündungsreaktion kann entweder eine zuvor nicht diagnostizierte Infektion "entlarven" oder die Verschlechterung einer diagnostizierten Infektion verursachen. Tuberkulose, Cytomegalievirus (CMV) und Pneumocystis-Pneumonie sind opportunistische Infektionen, die häufig mit IRIS assoziiert sind.

IRIS betrifft tendenziell Menschen, die mit einer antiretroviralen Therapie beginnen, wenn ihr Immunsystem stark geschwächt ist (typischerweise mit einer CD4-Zahl unter 50). Menschen mit niedrigen CD4-Werten sollten nach Beginn von Descovy engmaschig überwacht werden, damit neu auftretende Infektionen sofort erkannt und behandelt werden können.

IRIS entwickelt sich in der Regel innerhalb von vier bis acht Wochen nach Therapiebeginn. Bei einer Sterblichkeitsrate von 15% bis 75% ist eine frühzeitige Identifizierung entscheidend, um schwerwiegende Komplikationen zu vermeiden.

Warnungen und Wechselwirkungen

Descovy trägt eine Black-Box-Warnung, die Verbraucher und Angehörige der Gesundheitsberufe über das Risiko einer Hepatitis-B-Reaktivierung nach Absetzen von FTC oder TAF informiert. Eine Black-Box-Warnung ist die höchste Empfehlung der FDA.

Es ist bekannt, dass das Absetzen von FTC oder TAF bei Menschen, die mit HIV und Hepatitis B koinfiziert sind, zu einer Reaktivierung der Hepatitis-Symptome führt. In seltenen Fällen ist bekannt, dass Leberversagen und bleibende Leberschäden auftreten.

Obwohl Descovy für die Anwendung bei Menschen mit Lebererkrankungen nicht kontraindiziert ist, sind sorgfältige Überlegungen erforderlich, um die Vorteile und Risiken der Behandlung abzuwägen und zu entscheiden, ob andere antiretrovirale Medikamente besser geeignet sind. Menschen mit Zirrhose und fortgeschrittener Lebererkrankung sind am stärksten gefährdet.

Schwangerschaft und Stillzeit

FTC und TAF werden beide als Arzneimittel der Schwangerschaftskategorie B eingestuft. Während Medikamente der Kategorie B im Allgemeinen als sicher für die Anwendung während der Schwangerschaft gelten, gibt es nur wenige gut kontrollierte Studien an Menschen, die ihre langfristige Sicherheit belegen. Wenn Sie schwanger sind oder im gebärfähigen Alter sind, sprechen Sie mit Ihrem Arzt, um die Vorteile vollständig zu verstehen und Risiken der Behandlung.

In den USA wird das Stillen für Mütter mit HIV unabhängig von ihrem Behandlungsstatus, ihrer CD4-Zahl oder ihrer Viruslast nicht empfohlen.

Arzneimittel-Wechselwirkungen

Es gibt eine Reihe von Medikamenten, die mit Descovy interagieren können. Einige davon werden durch dasselbe Protein reguliert, das als P-Glykoprotein (P-gp) bezeichnet wird und auf das Descovy für den Transport durch den Körper angewiesen ist. Die Konkurrenz um P-gp kann dazu führen, dass die Descovy-Konzentrationen sinken, häufig ein Punkt, an dem die Wirksamkeit des Arzneimittels beeinträchtigt wird.

Descovy sollte niemals mit den folgenden Medikamenten angewendet werden:

• Antikonvulsiva zur Behandlung von Anfällen, einschließlich Dilantin (Phenytoin), Tegretol (Carbamazepin), Trileptal (Oxcarbazepin) und Phenobarbital
• Antimykobakterielle Medikamente zur Behandlung von Tuberkulose, einschließlich Mycobutin (Rifabutin), Priftin (Rifapentin) und Rifadin (Rifampin)
• Johanniskraut (Hypericum perforatum), ein beliebtes pflanzliches Heilmittel

Im Gegensatz dazu können bestimmte Antimykotika die Konzentration von Descovy und damit das Risiko von Nebenwirkungen erhöhen. Dazu gehören die Medikamente Nizoral (Ketoconazol) und Sporanox (Itraconazol).

Bei der Anwendung von Descovy mit anderen Arzneimitteln, die eine Nierenfunktionsstörung verursachen und deren kombinierte Anwendung zu akutem Nierenversagen führen kann, ist Vorsicht geboten. Dazu gehören:

• Antivirale Medikamente wie Valtrex (Valacyclovir), Zirgan (Ganciclovir) und Zovirax (Aciclovir)
• Aminoglycosid-Antibiotika wie Gentak (Gentamicin), Tobramycin, Streptomycin, Neomycin und Paromomycin
• Nichtsteroidale Antiphlogistika (NSAIDs), einschließlich Advil (Ibuprofen) und Aleve (Naproxen), wenn sie in hohen Dosen und / oder in Kombination mit anderen NSAIDs angewendet werden

In einigen Fällen kann Ihr Arzt eine Wechselwirkung überwinden, indem er die Dosis anpasst oder die Dosen um mehrere Stunden trennt. Zu anderen Zeiten kann eine Arzneimittelsubstitution erforderlich sein.

Um Wechselwirkungen zu vermeiden, informieren Sie Ihren Arzt über alle Medikamente, die Sie einnehmen, ob verschreibungspflichtig, rezeptfrei, pflanzlich, ernährungsphysiologisch oder in der Freizeit.