Tivicay (Dolutegravir) ist ein antiretrovirales Medikament zur Behandlung von HIV bei Erwachsenen und älteren Kindern. Tivicay wurde 2013 von der US-amerikanischen Food and Drug Administration (FDA) zur Verwendung zugelassen und ist in der Liste der bevorzugten Wirkstoffe für die Erstbehandlung von HIV enthalten.
Bild mit freundlicher Genehmigung von ViiV HealthcareTivicay gehört zu einer Klasse von Medikamenten, die als Integrase-Inhibitoren bezeichnet werden und ein Enzym namens blockierenIntegrasedass das Virus verwendet, um die genetische Maschinerie einer Zelle zu "entführen". Auf diese Weise kann HIV keine Kopien von sich selbst erstellen und wird schnell auf nicht nachweisbare Werte unterdrückt.
Dolutegravir wird auch in den Kombinationspräparaten Dovato (Dolutegravir + Lamivudin), Juluca (Dolutegravir + Rilpivirin) und Triumeq (Abacavir + Dolutegravir + Lamivudin) verwendet, die jeweils einzeln in einer einmal täglichen Dosis angewendet werden können.
Es gibt keine generischen Versionen von Tivicay.
Verwendet
Tivicay wird zur Behandlung von HIV bei Erwachsenen und Kindern ab 12 Jahren angewendet, die mindestens 30 kg wiegen. Es kann verwendet werden, um neu infizierte Personen sowie diejenigen zu behandeln, bei denen ein Behandlungsversagen aufgetreten ist.
Tivicay wird niemals alleine verschrieben. Stattdessen wird es als Teil einer antiretroviralen Kombinationstherapie mit mindestens einem anderen antiretroviralen Mittel einer anderen Klasse verwendet.
Tivicay kann HIV nicht heilen, kann jedoch bei sachgemäßer Anwendung das Fortschreiten der Krankheit verhindern und das Risiko schwerer HIV-assoziierter Krankheiten verringern.
Vor der Einnahme
Bevor Sie Tivicay oder ein anderes antiretrovirales Medikament einnehmen, wird Ihr Arzt Blutuntersuchungen anordnen, um Ihr Virus zu "profilieren" und festzustellen, welche Medikamente zur Erzielung einer Virussuppression am wirksamsten sind. Diese schließen ein:
- Genetische Resistenztests, die die Arten und die Anzahl der Mutationen identifizieren, die Resistenzen verleihen
- Phänotypische Tests, bei denen das Virus direkt den verschiedenen antiretroviralen Medikamenten ausgesetzt wird, um festzustellen, welche am besten funktionieren
Selbst wenn Sie neu infiziert sind oder noch nie antiretrovirale Medikamente eingenommen haben, ist es möglich, sich durch Sex, gemeinsame Nadeln oder andere Übertragungswege mit einem arzneimittelresistenten Virus zu infizieren. Genetische und phänotypische Tests helfen bei der Auswahl der Medikamente, die diese Varianten am besten überwinden können.
Genetische Resistenztests werden auch verwendet, um die geeignete Tivicay-Dosis zu bestimmen, falls Ihr Virus weniger empfindlich auf die Integrase-Inhibitoren als Klasse reagiert (siehe "Dosierungen" unten).
Vorsichtsmaßnahmen und Gegenanzeigen
Tivicay ist für die Anwendung bei Personen kontraindiziert, die zuvor überempfindlich auf Dolutegravir reagiert haben.
Tivicay sollte auch bei Menschen mit Hepatitis B, Hepatitis C und anderen Formen von Lebererkrankungen aufgrund des Risikos einer Hepatotoxizität (Lebervergiftung) mit Vorsicht angewendet werden. Falls verwendet, sollten routinemäßige Leberfunktionstests (LFTs) durchgeführt werden.
Andere Integrase-Inhibitoren
Neben Tivicay gibt es zwei weitere Integrase-Inhibitoren, die von der FDA zugelassen sind:
- Isentress (Raltegravir)
- Vocabria (Cabotegravir)
Die FDA genehmigte im Januar 2021 auch eine injizierbare Therapie namens Cabenuva (Cabotegravir + Rilpivirin), die nur eine einmal monatliche Dosierung erfordert.
Vocabria wird ausschließlich als "Ladedosis" für Cabenuva und nicht als fortlaufende Therapieform verwendet. Sobald die optimale Blutkonzentration erreicht ist, wird Vocabria in seiner oralen Form auf Cabenuva in seiner injizierbaren Form umgestellt.
Nebenwirkungen
Tivicay und andere Integrase-Inhibitoren verursachen weniger Nebenwirkungen als viele ihrer Gegenstücke der früheren Generation. Trotzdem ist bekannt, dass das Medikament in seltenen Fällen bei einigen Menschen schwere und möglicherweise lebensbedrohliche Reaktionen hervorruft
Verbreitet
Die meisten Nebenwirkungen von Tivicay sind mild und klingen innerhalb von ein oder zwei Wochen ab, wenn sich Ihr Körper an die Behandlung anpasst. Die häufigsten umfassen (in der Reihenfolge der Häufigkeit):
- Schlaflosigkeit (3% der Benutzer)
- Müdigkeit (2% der Benutzer)
- Kopfschmerzen (2% der Benutzer)
- Depression (1% der Benutzer)
Andere Nebenwirkungen, einschließlich Schwindel, Übelkeit, Durchfall und abnormaler Traum, treten bei weniger als 1% der Benutzer auf.
Informieren Sie Ihren Arzt immer über Nebenwirkungen, die während der Behandlung mit Tivicay auftreten, insbesondere wenn diese bestehen bleiben oder sich verschlimmern.
Schwer
Obwohl selten, wurden bei Anwendern von Tivicay schwerwiegende Nebenwirkungen berichtet. Einige treten mit Wochen des Behandlungsbeginns auf, während andere mit der laufenden Anwendung verbunden sind. Diese schließen ein:
- Arzneimittelüberempfindlichkeit: In der Regel treten die Symptome innerhalb von 4 bis 6 Wochen nach Beginn der Behandlung schwerwiegend auf und können einen schweren Hautausschlag, Fieber, Körperschmerzen, Blasenbildung im Gesicht, Schwellungen im Gesicht, Hepatitis und Atembeschwerden umfassen.
- Hepatotoxizität: Typischerweise treten bei Menschen mit vorbestehender Lebererkrankung Symptome wie Schwellungen des Abdomens, extreme Müdigkeit, Übelkeit, Erbrechen, dunkler Urin und Gelbsucht auf.
- Entzündliches Immunrekonstitutionssyndrom (IRIS): Dies ist eine paradoxe Reaktion, bei der eine antiretrovirale Therapie eine Immunüberreaktion auslöst oder eine nicht diagnostizierte Infektion wie Tuberkulose "entlarvt", typischerweise bei Menschen mit einer niedrigen CD4-Zahl.
Obwohl Tivicay überempfindliche Reaktionen hervorrufen kann, darunter das Stevens-Johnson-Syndrom (SJS) und die toxische epidermale Nekrolyse (TEN), besteht ein minimales Risiko für eine schwere Ganzkörperallergie, die als Anaphylaxie bezeichnet wird.
Dosierungen
Tivicay ist in drei Tablettenformulierungen erhältlich, mit denen die Dosierung bei Bedarf geändert werden kann:
- 50-Milligramm-Tabletten: Eine gelbe, runde, filmbeschichtete Pille, die auf der einen Seite mit "SV 572" und auf der anderen mit "50" geprägt ist
- 25-Milligramm-Tabletten: Eine hellgelbe, runde, filmbeschichtete Pille, die auf der einen Seite mit "SV 572" und auf der anderen mit "25" geprägt ist
- 10-Milligramm-Tabletten: Eine weiße, runde, filmbeschichtete Pille, die auf der einen Seite mit "SV 572" und auf der anderen mit "10" geprägt ist
Die empfohlene Dosis für Erwachsene und Kinder kann sowohl nach Gewicht als auch nach den Ergebnissen von Gentests variieren.
Andere Änderungen
Die Konzentration von Tivicay im Blut kann reduziert werden, wenn bestimmte Medikamente eingenommen werden (siehe "Arzneimittel-Wechselwirkungen" weiter unten).
Dazu gehört eine große Klasse von Arzneimitteln, die als Cytochrom P450 (CYP450) -Induktoren bezeichnet werden und für die Metabolisierung auf dasselbe Enzym angewiesen sind wie Tivicay. Die Konkurrenz um das Enzym kann dazu führen, dass die Dolutegravir-Spiegel sinken, was die Wirksamkeit verringert.
Das gleiche kann bei einer anderen Klasse von Arzneimitteln auftreten, die als Uridin-5'-Diphospho-Glucuronosyltransferase-1A (UGT1A) -Induktoren bezeichnet werden.
Um dies zu kompensieren, würde die einmal tägliche Dosis auf zweimal täglich erhöht, um die optimale therapeutische Konzentration besser aufrechtzuerhalten.
Wie zu nehmen und zu lagern
Tivicay kann mit oder ohne Nahrung eingenommen werden. Die Pillen sollten ganz geschluckt werden; Kauen, zerdrücken oder spalten Sie die Pillen nicht, da dies die Arzneimittelaufnahme beeinträchtigen kann.
Tivicay kann sicher bei Raumtemperatur gelagert werden, idealerweise bei 25 ° C. Bewahren Sie die Pillen in ihrem originalen lichtbeständigen Behälter auf und bewahren Sie sie nicht auf einer sonnigen Fensterbank oder in Ihrem Handschuhfach auf. Verwerfen Sie alle Pillen, die abgelaufen sind.
Wenn Sie eine Dosis vergessen haben, nehmen Sie sie ein, sobald Sie sich erinnern. Wenn es sich dem Zeitpunkt Ihrer nächsten Dosis nähert, überspringen Sie die ursprüngliche Dosis und fahren Sie wie gewohnt fort. Verdoppeln Sie die Dosen nicht.
Warnungen und Wechselwirkungen
Tivicay kann sicher in der Schwangerschaft angewendet werden. Dies steht im Gegensatz zu früheren Bedenken hinsichtlich des Arzneimittels, die die FDA 2019 veranlassten, es vorübergehend von der Liste der bevorzugten First-Line-Wirkstoffe zu streichen.
Mehrere kleinere Studien, die in den Jahren 2018 und 2019 veröffentlicht wurden, hatten darauf hingewiesen, dass Tivicay bei der Einnahme im ersten Trimester Geburtsfehler der Neuralröhre verursachen könnte. Die Studien, an denen insgesamt 11 Fälle in Botswana und Ruanda beteiligt waren, wurden später als mit Folatmangel assoziiert befunden. Als Reaktion darauf stellte die FDA im Februar 2021 den bevorzugten Status von Tivicay wieder her.
Trotzdem fehlen gut kontrollierte Studien, die die Langzeitsicherheit von Tivicay in der Schwangerschaft untersuchen. Wenn Sie schwanger sind oder im gebärfähigen Alter sind, sprechen Sie mit Ihrem Arzt, um die Vorteile und Risiken einer Behandlung vollständig zu verstehen.
Stillen wird bei Frauen mit HIV unabhängig von ihrem Behandlungsstatus nicht empfohlen.
Arzneimittel-Wechselwirkungen
Tikosyn (Dofetilid), ein Medikament zur Behandlung von Herzrhythmusstörungen (unregelmäßiger Herzschlag), ist für die Anwendung mit Tivicay kontraindiziert. Die gleichzeitige Einnahme der Medikamente kann die Konzentration von Dofetilid im Blut erhöhen und zu schweren und möglicherweise lebensbedrohlichen Arrhythmien führen. .
Andere Wechselwirkungen können die Konzentration von Tivicay im Blut beeinflussen, einschließlich der oben genannten CYP450- und UGT1A-Induktoren. In einigen Fällen kann die Wechselwirkung überwunden werden, indem die Dosis angepasst oder die Medikamente im Abstand von mehreren Stunden eingenommen werden. Andere Wechselwirkungen erfordern eine Arzneimittelsubstitution.
Zu den besonders besorgniserregenden Interaktionen gehören:
- Antiretrovirale Medikamente: Intelence (Etravirin), Sustiva (Efavirenz), Viramune (Nevirapin) sowie die Kombination von Aptivus (Tipranavir) und Norvir (Ritonavir)
- Antikonvulsiva: Dilantin (Phenytoin), Luminal (Phenobarbital), Tegretol (Carbamazepin), Trileptal (Oxcarbazepin) und andere
- Kalziumpräparate
- Glucophage (Metformin)
- Eisenpräparate
- Tuberkulose-Medikamente: Mycobutin (Rifabutin), Priftin (Rifapentin), Rifadin (Rifampin) und andere
- Johanniskraut
Um Wechselwirkungen zu vermeiden, informieren Sie Ihren Arzt immer über alle Medikamente, die Sie einnehmen, ob verschreibungspflichtig, rezeptfrei, pflanzlich, ernährungsphysiologisch oder in der Freizeit.
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