Was Sie über Otezla (Apremilast) wissen sollten

Otezla (Apremilast) ist ein orales Medikament, das von der US-amerikanischen Food and Drug Administration (FDA) zur Behandlung von Psoriasis und Psoriasis-Arthritis zugelassen ist. Otezla wird nur für Erwachsene angewendet und zweimal täglich mit oder ohne Nahrung eingenommen. Otezla hemmt selektiv bestimmte entzündliche Verbindungen, die zum Wiederauftreten von Symptomen einer Psoriasis-Krankheit beitragen.

Otezla kann Depressionen und einen signifikanten Gewichtsverlust verursachen, die beide den Abbruch der Behandlung rechtfertigen können. Es wird derzeit untersucht, ob Otezla zur Behandlung anderer entzündlicher Erkrankungen eingesetzt werden kann.

Wie es funktioniert

Otezla ist ein selektiver Inhibitor von Phosphodiesterase-4 (PDE4), einem Enzym, das zur Herstellung des Tumornekrosefaktors (TNF) verwendet wird, der die Entzündung des Gewebes fördert. Durch die Blockierung des PDE4-Enzyms senkt Otezia die TNF-Spiegel und verringert die TNF-assoziierte Entzündung, die an der Vermittlung von Symptomen von Psoriasis und Psoriasis-Arthritis beteiligt ist.

Otezla zieht schnell in den Darm ein und erreicht innerhalb von zwei bis drei Stunden die höchste Konzentration im Blut. Es hat eine relativ kurze Arzneimittelhalbwertszeit (sechs bis acht Stunden), daher muss es zweimal täglich eingenommen werden, um eine gleichmäßige Arzneimittelkonzentration sicherzustellen.

Das Medikament wird in der Leber metabolisiert und über den Urin und in geringerem Maße über den Kot aus dem Körper ausgeschieden.

Verwendet

Otezla ist für Erwachsene zur Behandlung von mittelschwerer bis schwerer Psoriasis zugelassen, wenn topische Medikamente keine Linderung gebracht haben. Es wird auch bei Erwachsenen mit aktiver Psoriasis-Arthritis (eine Form der Arthritis, die durch entzündliche Wirkungen der Psoriasis verursacht wird) angewendet.

Otezla ist nicht für Kinder zugelassen und bleibt bei Kindern unter 8 Jahren ungetestet.

Dosierung

Otezla wird in einer rautenförmigen, filmbeschichteten Tablette in drei Stärken geliefert: 10 Milligramm (mg), 20 mg und 30 mg.

Otezla benötigt eine fünftägige Ladedosis, während der Sie die Dosis jeden Tag langsam erhöhen, um die optimale Wirkstoffkonzentration zu erreichen. Dieser Prozess reduziert das Risiko von gastrointestinalen Nebenwirkungen. Danach würden Sie eine Erhaltungsdosis einnehmen, um die Konzentration aufrechtzuerhalten.

Das Dosierungs- und Dosierungsschema ist für Psoriasis und Psoriasis-Arthritis gleich. Wie vom Hersteller empfohlen:

Sie können Otezla mit oder ohne Essen einnehmen. Die Pille nicht zerdrücken, spalten oder kauen.

Wenn Sie eine Dosis vergessen haben, nehmen Sie sie ein, sobald Sie sich erinnern. Wenn es jedoch kurz vor dem Zeitpunkt Ihrer nächsten Dosis liegt, überspringen Sie einfach die Dosis und fahren Sie wie gewohnt fort. Verdoppeln Sie niemals die Dosis.

Besondere Überlegung

Wenn Sie eine schwere Nierenfunktionsstörung haben (mit verminderter nierenvermittelter Clearance des Arzneimittels aus Ihrem Körper), müsste Ihre Dosierung reduziert werden, um eine Arzneimitteltoxizität zu verhindern. In diesem Fall beträgt Ihre Ladedosis 10 mg für die ersten drei Tage und 20 mg für die nächsten zwei Tage. Danach würden Sie 30 mg einmal täglich als Erhaltungsdosis einnehmen.

Menschen mit leichter bis mittelschwerer Nierenfunktionsstörung benötigen keine Dosisanpassung, es sei denn, die Kreatinin-Clearance (CrCl) beträgt weniger als 30 Milliliter pro Minute (ml / min).

Sprechen Sie mit Ihrem Arzt darüber, was für Sie richtig ist, und passen Sie Ihre verschriebene Dosierung niemals ohne die Anleitung Ihres Arztes an.

Nebenwirkungen

In klinischen Studien waren die mit Otezla verbundenen Nebenwirkungen (von denen die ersten drei am häufigsten waren):

• Durchfall
• Kopfschmerzen
• Übelkeit
• Magenschmerzen
• Halsschmerzen
• Husten
• Fieber
• Verstopfte Nase

Die meisten unerwünschten Ereignisse traten innerhalb der ersten zwei Wochen der Behandlung auf und lösten sich im Laufe der Zeit bei fortgesetzter Anwendung des Arzneimittels auf.

Gelegentliche Nebenwirkungen wie Depressionen und Gewichtsverlust können weitaus schwerwiegender sein. In einigen Fällen können die Symptome so schwerwiegend sein, dass eine Änderung der Behandlung erforderlich ist. Laut einer von der FDA herausgegebenen Marktforschung:

• Depressionen und Selbstmordgedanken wurden bei 0,8% der Benutzer gemeldet. Von diesen brachen 0,3% die Behandlung aufgrund der Nebenwirkung ab. Daher sollten Patienten mit Depressionen in der Vorgeschichte, insbesondere wenn sie nicht angemessen behandelt werden, eine alternative Medikation in Betracht ziehen.
• Bei 10% der Benutzer wurde ein Gewichtsverlust von 10% bis 15% gemeldet. Dies ist das Dreifache der Inzidenz bei Personen, denen ein Placebo verabreicht wurde.

Aufgrund des Risikos eines Gewichtsverlusts sollte Ihr Körpergewicht während der gesamten Behandlung überwacht und die Behandlung abgebrochen werden, wenn der Gewichtsverlust extrem wird.

Kontraindikationen

Die einzige absolute Kontraindikation für Otezla ist die bekannte Überempfindlichkeit gegen Apremilast oder einen der inaktiven Inhaltsstoffe des Arzneimittels. Vor diesem Hintergrund wurde in keiner der Premarket-Studien über eine Überempfindlichkeit gegen Arzneimittel berichtet, die jedoch in der Postmarket-Forschung, wenn auch selten, festgestellt wurde.

Während Otezla für die Anwendung während der Schwangerschaft nicht kontraindiziert ist, wird es als Medikament der Schwangerschaftskategorie C eingestuft. Dies bedeutet, dass Tierstudien gezeigt haben, dass Otezla fetale Schäden verursachen kann, obwohl es keine gut kontrollierten Studien am Menschen gibt.

Der größte Teil des Schadens trat bei Dosen auf, die zwei- bis viermal höher waren als beim Menschen. Eine Fehlgeburt war die häufigste Schwangerschaftskomplikation. Es ist nicht bekannt, ob Otezla durch Muttermilch übertragen werden kann und welchen Schaden dies gegebenenfalls verursachen kann.

Wegen des möglichen Schadens sollte Otezla nur während der Schwangerschaft angewendet werden, wenn der Nutzen die Risiken überwiegt. Sprechen Sie mit Ihrem Rheumatologen, um alle Fakten zu erhalten, die Sie für eine fundierte Entscheidung benötigen.

Interaktionen

Otezla ist für den Stoffwechsel auf ein Leberenzym angewiesen, das als Cytochrom P450 (CYP450) bekannt ist. Viele andere Medikamente werden von demselben Enzym verarbeitet. Wenn Otezla mit einigen dieser Medikamente eingenommen wird, können sie um dieses Enzym konkurrieren und die Konzentration eines oder beider Medikamente kann beeinträchtigt werden.

In einigen Fällen kann die Wechselwirkung den Stoffwechsel verlangsamen, was zur Akkumulation des Arzneimittels und zu toxischen Nebenwirkungen führt. In anderen Fällen kann es den Stoffwechsel beschleunigen, die Arzneimittelkonzentration sowie die Wirksamkeit der Behandlung verringern.

Unter einigen der Medikamente und Nahrungsergänzungsmittel, die mit Otezla interagieren können:

• Tegretol (Carbamazepin)
• Phenobarbital
• Dilantin (Phenytoin)
• Rifampin
• Johanniskraut

Informieren Sie Ihren Arzt über alle Medikamente und Nahrungsergänzungsmittel, die Sie einnehmen, ob pharmazeutisch oder rezeptfrei, um Wechselwirkungen und unerwartete Nebenwirkungen zu vermeiden.