Xeljanz (Tofacitinibcitrat) ist ein oraler Janus-Kinase (JAK) -Hemmer - eine Art krankheitsmodifizierendes Antirheumatikum (DMARD) - zur Behandlung von mäßig bis schwer aktiver rheumatoider Arthritis (RA) bei Erwachsenen. Xeljanz wird normalerweise nach erfolgloser Behandlung mit Methotrexat verschrieben und lindert Gelenkschmerzen, Entzündungen und Steifheit, indem es die Aktivität des Immunsystems über einen anderen therapeutischen Weg als andere DMARDs reduziert.
Xeljanz ist sowohl in Formulierungen mit sofortiger als auch mit verlängerter Freisetzung erhältlich. Es gibt kein Generikum.
Verwendet
Xeljanz ist zur Behandlung von rheumatoider Arthritis, Psoriasis-Arthritis und Colitis ulcerosa zugelassen. Es kann allein (als Monotherapie) oder in Kombination mit Methotrexat oder anderen nicht biologischen DMARDs angewendet werden.
Xeljanz wurde 2012 von der US-amerikanischen Food and Drug Administration (FDA) zugelassen und gilt als niedermolekulares Medikament, nicht als biologisches Medikament. Biologika blockieren entzündungsfördernde Zytokine von außerhalb der Zelle, während Xeljanz von innen wirkt.
Xeljanz hemmt den JAK-Signalweg - einen Signalweg innerhalb der Zellen, der eine wichtige Rolle bei Entzündungen im Zusammenhang mit rheumatoider Arthritis spielt. JAKs sind intrazelluläre Enzyme, die Signale übertragen, die aus Zytokin- oder Wachstumsfaktor-Rezeptor-Wechselwirkungen auf der Zellmembran entstehen.
In klinischen Studien wurde gezeigt, dass Xeljanz allein oder in Kombination mit einem anderen DMARD die Anzeichen und Symptome von RA signifikant reduziert und die Fähigkeit verbessert, typische tägliche Aktivitäten auszuführen.
Vor der Einnahme
Xeljanz ist bei der Behandlung von rheumatoider Arthritis angezeigt, nachdem Methotrexat die Krankheit nicht in Remission gebracht hat. Vor der Verschreibung von Xeljanz wird Ihr Arzt Ihre Krankengeschichte einschließlich Ihrer aktuellen RA-Symptome und früheren Behandlungsschemata durchgehen.
Darüber hinaus führt Ihr Arzt Hauttests durch, um Tuberkulose festzustellen, und führt Bluttests durch, um Ihren Cholesterinspiegel, Ihre Leberenzyme und Ihre Blutzellenzahlen zu überprüfen. Die Ausgangswerte werden aufgezeichnet, bevor Sie mit der Therapie mit Xeljanz beginnen, damit später darauf verwiesen werden kann.
Während der gesamten Behandlungsdauer werden regelmäßige Labortests empfohlen, da Xeljanz bestimmte Arten von weißen Blutkörperchen, Hämoglobin, Leberenzymen und Lipiden verändern kann.
Möglicherweise müssen Sie Ihre Impfungen auch vor der Behandlung mit Xeljanz aktualisieren, da Lebendvirus-Impfstoffe während der Einnahme des Arzneimittels vermieden werden müssen. Diese Impfstoffe umfassen:
- Gürtelrose
- FluMist Influenza Nasenspray
- Masern, Mumps und Röteln
- Gelbfieber
Vorsichtsmaßnahmen und Gegenanzeigen
Ihr Arzt wird die potenziellen Vorteile und Risiken dieses Arzneimittels vor der Verschreibung der Behandlung mit Ihnen besprechen. Xeljanz kann für Menschen mit bestimmten Erkrankungen ein größeres Risiko darstellen. Informieren Sie Ihren Arzt, wenn Sie 50 Jahre oder älter sind, rauchen oder haben oder jemals hatten:
- Krebs
- Diabetes
- Hoher Cholesterinspiegel
- Hoher Blutdruck
- HIV oder AIDS
- Häufige, chronische oder systemische oder lokale Infektionen wie offene Wunden, Wunden und Fieberbläschen
- Leber erkrankung
- Nierentransplantation
- Lungenerkrankung
- Andere Störungen des Immunsystems
- Tuberkulose
- Magen-Darm-Perforationen
Lassen Sie Ihren Arzt außerdem wissen, ob Sie in Gebieten leben oder jemals gelebt haben, in denen die Histoplasmose der Pilzinfektion häufiger auftritt, z. B. in den Tälern des Ohio oder Mississippi, Teilen Mittel- und Südamerikas, Afrikas, Asiens und Australiens.
Angemessene Studien zu Xeljanz bei schwangeren Frauen wurden nicht durchgeführt. Xeljanz sollte nur während der Schwangerschaft angewendet werden, wenn der Nutzen des Arzneimittels das potenzielle Risiko für den Fötus überwiegt.
Dosierung
Regelmäßiges Xeljanz ist zweimal täglich einzunehmen - 5 Milligramm (mg) pro Dosis.
Xeljanz-XR, die Version mit verlängerter Wirkstofffreisetzung, wird als 11-mg-Tablette geliefert, die einmal täglich eingenommen wird.
Xeljanz kann mit oder ohne Nahrung eingenommen werden und sollte ganz geschluckt werden. Kauen, spalten oder zerdrücken Sie es nicht.
Wenn Sie eine Dosis vergessen haben, nehmen Sie sie ein, sobald Sie sich daran erinnern, es sei denn, es ist fast Zeit für die nächste Dosis. Überspringen Sie in diesem Fall die vergessene Dosis und setzen Sie Ihren regulären Dosierungsplan fort. Nehmen Sie keine doppelte Dosis ein, um eine versäumte auszugleichen. Fragen Sie Ihren Arzt oder Apotheker, wenn Sie Fragen haben.
Nebenwirkungen
Die häufigsten Nebenwirkungen von Xeljanz, die in den ersten drei Monaten der Anwendung in klinischen Studien auftraten, waren:
- Infektionen der oberen Atemwege
- Kopfschmerzen
- Durchfall
- Verstopfte oder laufende Nase
Informieren Sie Ihren Arzt, wenn diese Symptome schwerwiegend sind oder nicht verschwinden.
Xeljanz kann Ihren Cholesterinspiegel erhöhen. Ihr Arzt wird Ihr Cholesterin genau überwachen, während Sie dieses Medikament einnehmen.
Schwer
Es gibt auch einige schwerwiegende Nebenwirkungen im Zusammenhang mit der Einnahme von Xeljanz. Wenn Sie eines der folgenden Probleme haben, rufen Sie sofort Ihren Arzt an oder suchen Sie eine medizinische Notfallbehandlung auf:
- Nesselsucht
- Schwellung von Gesicht, Augen, Lippen oder Hals
- Schwierigkeiten beim Schlucken oder Atmen
- Magenschmerzen, begleitet von Fieber und Durchfall oder Verstopfung
- Gelbfärbung der Haut oder der Augen
- Appetitverlust
- Dunkler Urin
- Tonfarbener Stuhlgang
- Erbrechen
- Ausschlag
- Blasse Haut
- Kurzatmigkeit
Warnungen und Wechselwirkungen
Xeljanz trägt eine Black-Box-Warnung für schwerwiegende und möglicherweise tödliche unerwünschte Ereignisse. Diese schließen ein:
- Schwere Infektionen, die zu Krankenhausaufenthalten oder zum Tod führen, wie Tuberkulose, bakterielle, invasive Pilze, virale und andere opportunistische Infektionen
- Lymphom und andere bösartige Erkrankungen
- Epstein-Barr-Virus-assoziierte lymphoproliferative Störung
Xeljanz sollte nicht zusammen mit biologischen Arzneimitteln eingenommen werden. Diese schließen ein:
- Enbrel (Etanercept)
- Remicade (Infliximab)
- Humira (Adalimumab)
- Cimzia (Certolizumab Pegol)
- Simponi (Golimumab)
- Orencia (abatacept)
- Actemra (Tocilizumab)
- Rituxan (Rituximab)
- Kineret (Anakinra)
Einige Medikamente sollten bei der Einnahme von Xeljanz mit Vorsicht angewendet werden. Möglicherweise muss Ihr Arzt Ihre Dosierung ändern oder Sie auf Nebenwirkungen wie Leberschäden überwachen. Dazu gehören:
- Nichtsteroidale entzündungshemmende Medikamente (NSAIDs) wie Aspirin, Advil oder Motrin (Ibuprofen) sowie Naprosyn oder Aleve (Naproxen)
- Azasan, Imuran (Azathioprin)
- Gengraf, Neoral, Sandimmun (Cyclosporin)
- Otrexup, Rasuvo, Trexall (Methotrexat)
- Steroide, einschließlich Dexamethason, Medrol (Methylprednisolon), Prelone (Prednisolon) und Prednison
- Diflucan (Fluconazol)
- Onmel, Sporanox (Itraconazol)
- Xolegel (Ketoconazol)
- Carbatrol, Tegretol, Equetro (Carbamazepin)
- Biaxin (Clarithromycin)
- Crixivan (Indinavir)
- Viracept (Nelfinavir)
- Nefazodon
- Phenobarbital
- Dilantin / Phenytek (Phenytoin)
- Mycobutin (Rifabutin)
- Rifadin / Rimactan (Rifampin)
