Was Sie über Complera wissen sollten (Emtricitabin, Rilpilvirin, Tenofovir DF)

Gilead Sciences

Complera ist ein Kombinationspräparat mit fester Dosis, das zur Behandlung von HIV bei Erwachsenen und älteren Kindern angewendet wird. Complera wurde 2011 von der US-amerikanischen Food and Drug Administration (FDA) zur Verwendung zugelassen und besteht aus drei verschiedenen antiretroviralen Arzneimitteln:

• Emtricitabin (FTC), ein Nukleosid-Reverse-Transkriptase-Inhibitor (NRTI), wird auch als Einzelwirkstoffkapsel namens Emtriva verkauft
• Rilpivirin, ein Nicht-Nukleosid-Reverse-Transkriptase-Inhibitor (NNRTI), wird auch als Einzelpille namens Edurant verkauft
• Tenofovirdisoproxilfumarat (TDF), ein weiteres NtRTI, das ebenfalls in einer Einzeltablette namens Edurant verkauft wird

Complera heilt HIV nicht. Vielmehr verhindert es das Fortschreiten der Krankheit, indem es ein genanntes Enzym blockiertumgekehrte Transkriptasedass der Virus replizieren muss. Durch die Blockierung der HIV-Replikation kann die Viruspopulation auf ein nicht nachweisbares Maß unterdrückt werden, wo sie wenig Schaden anrichten kann.

Es gibt keine generischen Versionen von Complera.

2016 wurde eine "verbesserte" Version von Complera namens Odefsey von der FDA zugelassen. Diese neue Version ersetzte TDF durch Tenofoviralafenamid (TAF), dessen Medikament den Körper einer niedrigeren Tenofovir-Dosis aussetzt und das Risiko einer Nierenfunktionsstörung verringert, die manchmal bei TDF-Anwendern auftritt. Beide Versionen sind verfügbar.

Verwendet

Complera wird zur Behandlung von HIV-Infektionen bei Erwachsenen und Kindern über 35 kg angewendet. Die FDA hat zwei Indikationen zur Verwendung herausgegeben:

• Neu behandelte Menschen: Complera kann in der Erstlinientherapie bei Menschen mit einer HIV-Viruslast von 100.000 oder weniger eingesetzt werden.
• Personen mit Behandlungserfahrung: Complera kann eine aktuelle Therapie ersetzen, wenn die Person eine nicht nachweisbare Viruslast hatte.

Vor der Einnahme

Vor Beginn der Behandlung wird Ihr Arzt Tests anordnen, um Ihr Virus zu "profilieren". Die Tests liefern Ihrem Arzt Informationen, die ihm bei der Auswahl der Medikamente helfen, auf die Sie am empfindlichsten reagieren. Dazu gehören:

• Genetische Resistenztests, ein Bluttest, der die Anzahl und Art der arzneimittelresistenten Mutationen Ihres Virus feststellt
• Phänotypische Tests, eine Blutuntersuchung, bei der das Virus isoliert und allen verfügbaren antiretroviralen Medikamenten ausgesetzt wird, um festzustellen, welche am besten wirken

Genetische Resistenztests sind auch dann von entscheidender Bedeutung, wenn Sie neu mit HIV infiziert sind, da es möglich ist, ein arzneimittelresistentes Virus durch Sex, gemeinsame Nadeln und andere Übertragungsarten aufzunehmen.

Phänotypische Tests werden neben genetischen Resistenztests verwendet, sind jedoch im Allgemeinen Personen vorbehalten, bei denen die Behandlung fehlgeschlagen ist.

Vorsichtsmaßnahmen und Gegenanzeigen

Complera ist für die Anwendung bei Personen kontraindiziert, die zuvor überempfindlich auf Emtricitabin, Rilpivirin oder Tenofovir reagiert haben.

Es gibt andere Bedingungen, unter denen Complera vermieden oder mit Vorsicht angewendet wird:

• Hepatitis B: Complera wird in der Regel bei mit HIV und Hepatitis B koinfizierten Personen vermieden, da Emtricitabin und Tenofovir die akuten Hepatitis B-Symptome verschlimmern können. Hepatitis-B-Tests werden vor Beginn der Behandlung im Falle einer nicht diagnostizierten Infektion empfohlen.
• Nierenerkrankung: Complera wird bei Menschen mit Nierenerkrankungen mit Vorsicht angewendet, da es die Nierenfunktion weiter beeinträchtigen kann. Complera sollte niemals bei Personen mit einer Kreatinin-Clearance von weniger als 50 Millilitern pro Minute (ml / min) angewendet werden, ein Hinweis auf eine Nierenfunktionsstörung.
• Lebererkrankungen: Rilpivirin kann Lebertoxizität verursachen, typischerweise bei Menschen mit zugrunde liegenden Lebererkrankungen (wie Hepatitis B und Hepatitis C), aber auch bei Menschen ohne Lebererkrankung in der Vorgeschichte. Falls verwendet, sollten Leberfunktionstests zu Studienbeginn zusammen mit routinemäßigen Nachuntersuchungen durchgeführt werden.
• Osteoporose: Tenofovir kann Knochenmineralverlust verursachen. Obwohl dies für die meisten Menschen im Allgemeinen kein Problem darstellt, können Personen mit schwerer Osteoporose oder pathologischen Frakturen in der Vorgeschichte von der Knochenmassendichte (BMD) profitieren, um ihr Schadensrisiko zu bewerten.

Andere kombinierte antiretrovirale Medikamente

Neben Complera gibt es 12 weitere antiretrovirale Kombinationspräparate, die mit einer einmal täglichen Dosis allein eingenommen werden können:

• Atripla (Efavirenz + FTC + TDF)
• Biktarvy (Bictegravir + FTC + Tenofovir AF)
• Delstrigo (Doravirin + Lamivudin + TDF)
• Dovato (Dolutegravir + Lamivudin)
• Genvoya (Cobicistat + Elvitegravir + FTC + Tenofovir AF)
• Juluca (Dolutegravir + Rilpivirin)
• Odefsey (Emtricitabin + Rilpivirin + Tenofovir AF)
• Stribild (Cobicistat + Elvitegravir + FTC + TDF)
• Symfi (Efavirenz + Lamivudin + TDF)
• Symfi Lo (Efavirenz + Lamivudin + TDF)
• Symtuza (Cobicistat + Darunavir + FTC + Tenofovir AF)
• Triumeq (Abacavir + Dolutegravir + Lamivudin)

Im Januar 2021 genehmigte die FDA eine einmal monatliche Antiretrovirale Therapie, bekannt als Cabenuva, mit einer Injektion von Rilpivirin und einer weiteren Injektion eines Integrase-Inhibitors namens Cabotegravir.

Dosierung

Complera ist eine co-formulierte Tablette, die aus 25 Milligramm (mg) Rilpivirin, 200 mg Emtricitabin und 300 mg Tenofovirdisoproxilfumarat besteht. Die rosa, längliche, filmbeschichtete Tablette ist auf der einen Seite mit "GSI" geprägt und auf der anderen schlicht.

Die empfohlene Dosis von Complera für Erwachsene und Kinder beträgt eine Tablette täglich zusammen mit der Nahrung. Um die optimale therapeutische Konzentration des Arzneimittels im Blutkreislauf aufrechtzuerhalten, muss Complera täglich eingenommen werden, idealerweise jeden Tag zur gleichen Zeit.

Änderung

Das Anti-Tuberkulose-Medikament Rifampin (vertrieben unter den Markennamen Rifadin, Rifamate und andere) kann die Konzentration von Rilpivirin im Blut verringern. Bei gemeinsamer Anwendung muss Complera für die Dauer der Tuberkulose-Behandlung mit einer zusätzlichen Dosis von 25 mg Rilpivirin in Form von Edurant ergänzt werden.

Wie zu nehmen und zu lagern

Die Einnahme von Complera zu einer Mahlzeit erhöht die Absorption von Rilpivirin und Tenofovir im Darm um 16% bzw. 38%. Kauen, spalten oder zerdrücken Sie die Tablette nicht, da dies auch die Arzneimittelaufnahme beeinträchtigen kann.

Complera kann sicher bei Raumtemperatur gelagert werden, idealerweise bei 25 ° C. Lagern Sie die Pillen nicht auf einer sonnigen Fensterbank oder in Ihrem Handschuhfach. Verwerfen Sie alle Pillen, die abgelaufen sind.

Wenn Sie eine Dosis vergessen haben, nehmen Sie sie ein, sobald Sie sich erinnern. Wenn es sich dem Zeitpunkt Ihrer nächsten Dosis nähert, überspringen Sie die ursprüngliche Dosis und fahren Sie wie gewohnt fort. Verdoppeln Sie die Dosen nicht.

Nebenwirkungen

Complera verursacht nur wenige Nebenwirkungen, von denen die meisten mild und vorübergehend sind und sich innerhalb von ein oder zwei Wochen bessern, wenn sich Ihr Körper an die Behandlung anpasst. Trotzdem können bei einigen Menschen schwerwiegende Nebenwirkungen oder Komplikationen auftreten, die eine sofortige Änderung der Behandlung erfordern.

Verbreitet

Häufige Nebenwirkungen von Complera sind (in der Reihenfolge der Häufigkeit):

• Kopfschmerzen (2%)
• Schlaflosigkeit (2%)
• Depression (2%)
• Schwindel (1%)
• Übelkeit (1%)
• Abnormale Träume (1%)
• Hautausschlag (1%)

Schwer

In seltenen Fällen ist bekannt, dass die Medikamente in Complera schwere und sogar lebensbedrohliche Nebenwirkungen auslösen. Komplikationen sind:

• Hepatitis B-Exazerbation: Zu den Symptomen gehören Müdigkeit, Übelkeit, Erbrechen, Schwellung des Abdomens, dunkler Urin und Gelbsucht (Gelbfärbung der Augen und / oder der Haut). Es ist bekannt, dass schwere Fälle irreversible Leberschäden verursachen, einschließlich dekompensierter Zirrhose und Leberversagen.
• Nierenversagen: Tenofovir kann zu Nierenfunktionsstörungen führen, die bei einigen Menschen (typischerweise bei Patienten mit bereits bestehender Nierenfunktionsstörung) zu akutem Nierenversagen führen können. Sobald die Behandlung beendet ist, wird die Nierenfunktion normalerweise wiederhergestellt.
• Laktatazidose: NRTIs wie Tenofovir und Emtricitabin können den potenziell lebensbedrohlichen Aufbau von Milchsäure im Blutkreislauf verursachen. Zu den Symptomen gehören Magenschmerzen, Appetitlosigkeit, Durchfall, Muskelschmerzen oder Krämpfe, ungewöhnliche Schläfrigkeit und schnelle flache Atmung.
• Schwerer Hautausschlag: Rilpivirin kann eine seltene Allergie verursachen, die als bekannt istArzneimittelreaktion mit Eosinophilie und systemischen Symptomen(KLEID). DRESS entwickelt sich in der Regel zwei bis acht Wochen nach Beginn der Behandlung und unterscheidet sich von der Anaphylaxie dadurch, dass es im Allgemeinen nicht zu akuter Atemnot führt. Trotzdem können seltene Fälle akute Entzündungen und Verletzungen der Lunge, der Nieren oder der Leber verursachen.

Warnung und Wechselwirkungen

Complera führt eine Black-Box-Warnung, die Verbraucher und Angehörige der Gesundheitsberufe über das Risiko einer akuten Verschlimmerung von Hepatitis B informiert. Eine Black-Box-Warnung ist die höchste Empfehlung der FDA zu den schwerwiegenden Schäden, die ein Medikament verursachen kann.

Complera gilt allgemein als sicher während der Schwangerschaft. Obwohl gut kontrollierte Studien am Menschen fehlen, hat das Antiretrovirale Schwangerschaftsregister (APR), das unerwünschte Ereignisse in den USA überwacht, keinen Anstieg des Gesamtrisikos von Geburtsfehlern durch Emtricitabin, Rilpivirin oder Tenofovir gemeldet.

Es ist wichtig, mit Ihrem Arzt zu sprechen, wenn Sie schwanger sind oder eine Schwangerschaft planen, bevor Sie mit Complera beginnen, um die Vorteile und Risiken einer Behandlung vollständig zu verstehen.

Arzneimittel-Wechselwirkungen

Complera kann mit vielen Medikamenten interagieren. Während einige Wechselwirkungen durch Trennen der Dosen um mehrere Stunden überwunden werden können, erfordern andere möglicherweise eine Arzneimittelsubstitution.

Informieren Sie Ihren Arzt, wenn Sie eines der folgenden Medikamente oder Ergänzungsmittel einnehmen:

• Antibiotika: Robimycin (Erythromycin), Zagam (Sparfloxacin)
• Antikonvulsiva: Dilantin (Phenytoin), Luminal (Phenobarbital), Tegretol (Carbamazepin), Trileptal (Oxcarbazepin)
• Kortikosteroide: Decadron (Dexamethason)
• H2-Blocker: Axid (Nizatidin), Pepcid (Famotidin), Tagamet (Cimetidin), Zantac (Ranitidin)
• Protonenpumpenhemmer (PPI): Losec (Omprrazol), Nexium (Esomeprazol), Prevacid (Lansoprazol), Protonix (Pantoprazol) oder ein anderes PPI
• Johanniskraut

Informieren Sie Ihren Arzt immer über alle Medikamente, die Sie vor Beginn der Behandlung einnehmen, einschließlich verschreibungspflichtiger, rezeptfreier, ernährungsphysiologischer, pflanzlicher oder Freizeitmedikamente.